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公开(公告)号:CN106565695B
公开(公告)日:2019-10-29
申请号:CN201610885307.3
申请日:2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物,所述化合物结构式如式I所示:所述R基为一个,所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1~4的烷基或烷氧基;R1和R2相同或不同,分别独立选自氢、碳原子数为1~4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用,本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性,可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂,且制备方法简单,产率高,拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号:CN106045982B
公开(公告)日:2018-08-07
申请号:CN201610383248.X
申请日:2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号:CN117398396A
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202311510155.5
申请日:2022-01-20
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本申请是申请号为202210068504.1、申请日为2022年01月20日、发明名称为“川楝素在制备防治猪病毒感染性疾病药物中的用途”的分案申请。本发明属于兽用药物技术领域,具体涉及川楝素在制备防治猪繁殖与呼吸综合征药物中的用途。本发明提供了一种川楝素的抗病毒新用途,通过多种方法研究证明,川楝素可以在微摩尔浓度水平显著抑制繁殖与呼吸综合征病毒的增殖,可以达到防治猪繁殖与呼吸综合征的效果。且川楝素来源广泛,成本低廉,临床应用安全性高,非常适合大规模产业化生产使用。
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公开(公告)号:CN115368428A
公开(公告)日:2022-11-22
申请号:CN202210923954.4
申请日:2022-08-02
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类衍生物及其制备方法和应用。该马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类衍生物结构新颖,研究证明这类化合物对新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)奥密克戎突变株普遍具有较好的抑制活性,大部分的化合物IC50低于10μM,可制备成为抗新型冠状病毒药物进行应用,在预防与治疗新型冠状病毒感染中具有良好的应用前景,拓展了马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类化合物在作为抗新型冠状病毒药物方面的应用。
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公开(公告)号:CN114588168A
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN202210068504.1
申请日:2022-01-20
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于兽用药物技术领域,具体涉及川楝素在制备防治猪病毒感染性疾病药物中的用途。本发明提供了一种川楝素的抗病毒新用途,通过多种方法研究证明,川楝素可以在微摩尔浓度水平显著抑制病毒的增殖,特别是对于非洲猪瘟病毒、猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪流行性腹泻病毒,都具有显著的抑制作用,可以达到同时防治非洲猪瘟、猪繁殖与呼吸综合征和猪流行性腹泻的效果。且川楝素来源广泛,成本低廉,临床应用安全性高,非常适合大规模产业化生产使用。
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公开(公告)号:CN109503385B
公开(公告)日:2021-12-24
申请号:CN201811435644.8
申请日:2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C205/53 , C07D307/54 , A01N37/48 , A01N43/08 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了β‑硝基丙烯酸乙酯类化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物对于病原菌T3SS系统中的hpa1基因启动子具有强烈的抑制作用,大部分化合物的抑制率均超过了70%,可作为T3SS系统抑制剂进行使用;其中部分化合物在强烈抑制植物病原菌T3SS系统的同时,不影响植物病原菌的生长,而仅显著性地降低植物病原菌的致病性,达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害;所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂,或制备成为相关植物病害的药物,用于预防和/或治疗植物病害,同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用,在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN109438434B
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN201811378136.0
申请日:2018-11-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2‑氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用。所述化合物结构式如式I所示;其中R基为一个或多个独立的取代基,所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1~4的烷基或烷氧基。所述化合物对于PDE4和TNFα具有很好的抑制活性,甚至明显优于对照药物咯利普兰,是一类新的PDE4及TNFα抑制剂,可作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂进行应用,制备成为预防和/或治疗PDE4及TNFα相关疾病的药物,开发了新的PDE4抑制剂和TNFα抑制剂,拓展了噁唑和噻唑烷类结构在PDE4及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号:CN109503385A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811435644.8
申请日:2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C205/53 , C07D307/54 , A01N37/48 , A01N43/08 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了β-硝基丙烯酸乙酯类化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物对于病原菌T3SS系统中的hpa1基因启动子具有强烈的抑制作用,大部分化合物的抑制率均超过了70%,可作为T3SS系统抑制剂进行使用;其中部分化合物在强烈抑制植物病原菌T3SS系统的同时,不影响植物病原菌的生长,而仅显著性地降低植物病原菌的致病性,达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害;所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂,或制备成为相关植物病害的药物,用于预防和/或治疗植物病害,同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用,在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN106565743B
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201610885217.4
申请日:2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/4741 , A61P11/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物,所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物具有如式I所示结构:所述R1基为氢、环烷基、烷基或取代烷基;所述R2基为氢、烷基、环烷基、苯基或取代苯基;取代基为碳原子数为1~3的烷基或苯基。所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物制备方法为:以香草醛为原料,依次经取代反应、加成消除反应、还原反应、缩合反应、Bischler‑Napieralski反应及关环反应得到。所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物对磷酸二酯酶IV具有较强的抑制作用,对治疗哮喘及慢性肺栓塞疾病具有潜在的预防和治疗效果。
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公开(公告)号:CN118994291A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202410914274.5
申请日:2024-07-09
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种C‑3取代的齐墩果酸苄酰胺衍生物及其制备方法与应用。本发明所述C‑3取代的齐墩果酸苄酰胺衍生物具有新颖的化学结构,对流感病毒尤其为甲型流感病毒H1N1在体内外均具有较好的抑制活性,表明该类化合物可制备成抗流感病毒制剂,在预防或/和治疗流感病毒感染中具有良好的应用前景,拓展了C‑3取代的齐墩果酸酰胺衍生物的应用价值。
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