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公开(公告)号：CN116375788B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN117946203A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410100603.2
申请日：2024-01-24
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用，该金配合物用于肌腱病(Tendinopathy)的治疗。本发明通过体内外实验对金配合物的抗氧化应激及治疗肌腱病的活性进行评价，结果发现，该甘草次酸‑金配合物不仅在体外有抗肌腱干细胞氧化应激和炎症的作用，在体内抑制了肌腱损伤过程中造成的胶原排列紊乱，并减少了脂质过氧化物MDA、炎症因子IL‑1β和HMGB1的表达，发挥了较好的抗肌腱病的作用。本研究创新性的发现甘草次酸与金属元素共价结合后通过抗炎、抗氧化发挥抗肌腱病的作用及机制，为开发治疗肌腱病的药物开发提供理论依据和新的方向。
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公开(公告)号：CN116375788A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN115710248A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211451604.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途，结构如下，本发明化合物提升了药代动力学性质，是可口服的雌激素受体下调剂，活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。
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公开(公告)号：CN115043878B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115710248B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211451604.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途，结构如下，本发明化合物提升了药代动力学性质，是可口服的雌激素受体下调剂，活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113845533B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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公开(公告)号：CN116574054A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310541963.1
申请日：2023-05-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4709 , A61K31/47
Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域；本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂，其活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果；本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物，其在治疗HR+，HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用，可与雌激素受体下调剂联合使用等，发挥抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN115043878A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN113845533A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111300393.4
申请日：2021-11-04
IPC: C07F1/12 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物及其制备方法和应用。所述的双‑4,5‑二芳基咪唑环卡宾金配合物如式I所示，该配合物在双4,5‑二芳咪唑盐的骨架上通过创新地引入联苯结构，进一步增大了其脂溶性，使得其具有更高的细胞摄取，从而表现出更强的抗肿瘤活性。本发明通过体内外三种方法对NHC‑OME抗子宫内膜癌肿瘤活性进行了评价，结果发现，NHC‑OME不仅在体外具有很好的抗肿瘤活性；在体内，其通过抑制Nrf2和TrxR1的表达，抑制肿瘤增长，减小肿瘤体积，也发挥了很强的肿瘤生长抑制作用。另外，本发明毒副作用小，安全性高，用于制备治疗子宫内膜癌药物中的应用具有良好的市场前景。
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