公开(公告)号：CN101798287A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN201010126447.5

申请日：2010-03-18

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  章军 ,  李志怀 ,  汪进良

IPC: C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明涉及[(4-甲基-2-丙基-N-芳烷基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺)-1-基]甲基联苯类化合物及制备方法，属于医药技术领域。本发明的通式为：本发明的合成路线如下：本发明可用于制备治疗心脑血管疾病的药物。本发明化合物具有很好的血管紧张素II AT1受体抑制活性，本发明合成工艺简单，原料易得，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN101480390A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200810222735.3

申请日：2008-09-23

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  董美伶 ,  薛为哲 ,  章军

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/549 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种含沙坦类化合物和利尿剂的复方制剂，属于医药技术领域。本复方制剂按照重量份数，含有以下日剂量的组分：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类5～200mg，吲达帕胺0.5～2.5mg；[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类5～200mg，氢氯噻嗪2.5～25mg；所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、软胶囊、分散片、颗粒剂、咀嚼片、口含片、滴丸或干混悬剂。本发明是小剂量的联合用药用于治疗高血压，效果好、不良反应少，可以提高疗效，防止单药治疗时所发生的代偿反应。

公开(公告)号：CN101361736A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200810167799.8

申请日：2008-10-08

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  董美伶 ,  薛为哲 ,  章军

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方，属于医药技术领域。本发明按照重量份数的组分如下：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及酸酸类化合物及其盐类5～200，钙离子阻滞剂0.5～60；优选方案为：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类20～100，钙离子阻滞剂1～30；药用形式有口服、吸入、皮下、舌下、肌内、静脉、透皮、局部或直肠之一。本发明对抗高血压药物I与钙通道阻断剂或可药用盐进行研究，提供一种用量少，降压效果显著，不良反应少用于治疗高血压的药物新复方制剂。

公开(公告)号：CN101921265A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910237913.4

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。本发明化合物的结构式为：式中R1为[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物；M为氢、钾或钠。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体和内皮素受体双重拮抗活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN101066936A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710119001.8

申请日：2007-06-18

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 吴玉凯 ,  周智明 ,  祝文秀 ,  于晓燕 ,  陈志恒 ,  孟子晖 ,  温鸿亮 ,  章军

IPC: C07C251/76 ,  C07C249/16

Abstract: 本发明提供一种乙二腙的精制方法，属于醛腙化学合成技术领域，包括以下步骤：在60～105℃下，乙二腙的粗产品溶于3或4个碳的饱和醇，溶液在低温下结晶得到产品，3或4个碳的饱和醇为正丙醇、异丙醇、异丁醇、正丁醇或其混合物。本发明的特点是，通过选用合适的溶剂进行重结晶，纯化乙二腙的粗产品，生产工艺简单，适合工业化生产，生产成本低。

公开(公告)号：CN106188009A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610522301.X

申请日：2016-07-05

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  付伟 ,  章军 ,  张曼 ,  李川 ,  赵宝晶 ,  高会奇

IPC: C07D403/04 ,  C06B25/34

CPC classification number: C07D403/04 ,  C06B25/34

Abstract: 本发明的3,4-二硝基-1-(1H-四唑-5-基)-1H-吡唑-5-胺含能离子盐及其制备方法，属于含能材料技术领域。其合成方法为：3,4-二硝基-1-(1H-四唑-5-基)-1H-吡唑-5-胺与硝酸银反应生成银盐，然后用银盐与相应的盐酸盐反应，过滤不溶物，浓缩滤液即得目标产物。本发明合成方法简单，易于工业化。所涉及的含能离子盐密度较高(ρ：1.77-1.85g/cm3)，热稳定性和感度较好，属于低感炸药，所有含能离子盐的计算爆轰性能优异，是一类有潜力的含能材料。

公开(公告)号：CN105669557A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610009369.8

申请日：2016-01-07

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  陶文昌 ,  章军

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 本发明提供一种高能钝感炸药1-甲基-3,4,5-三硝基吡唑(MTNP)中间体3,5-二硝基吡唑的高选择性、高产率的无溶剂制备方法。其合成方法为：以吡唑为起始原料，经过硝化在1位引入N-NO2，经过无溶剂重排反应转位至3位生成C-NO2；再在1位引入N-NO2，经过无溶剂重排反应转位至5位生成C-NO2，得到的中间体3,5-二硝基吡唑经过硝化、甲基化可得到MTNP，MTNP是替代TNT的理想候选物。本发明合成方法简便，选择性高，产率高，所采用的无溶剂重排法是解决环境污染的一个重要方法，不仅避免了使用一些高毒类的有机溶剂，降低了成本，而且解决了后处理繁琐的问题，符合绿色化学的要求。

公开(公告)号：CN103319414A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310270872.5

申请日：2013-07-01

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  苏晓军 ,  章军

IPC: C07D235/08 ,  C07D235/18

Abstract: 本发明对替米沙坦原料药的制备工艺进行了改进。以3-甲基-4-正丁酰胺基苯甲酸甲酯为原料经硝化、还原、环合、水解四步反应制备中间体2-正丙基-4-甲基-苯并咪唑-6-羧酸。其间，硝化、还原及环合反应的粗产物不进行提纯分离，通过调节水解反应所得反应液的pH至6～7即可析出目标产物，从而避免了使用重结晶分离硝化和还原产物及用柱层析分离环合产物造成操作繁琐和产率损失的问题。由此制得的替米沙坦粗品重结晶后纯度达99%以上。本工艺操作简单，收率较高，成本较低，十分有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN101781256A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN201010127320.5

申请日：2010-03-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  汪进良 ,  章军 ,  薛为哲 ,  何星 ,  李志怀

IPC: C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺类化合物的制备方法，属于化学合成领域。本发明采用N，N’-羰基二咪唑活化4-甲基-2-丙基-1H-苯并咪唑-6-甲酸后再进行酰胺化反应得到目标产物。其合成路线如下：；本发明的方法成本低，合成路线短，操作简便，产品收率高、纯度好、对环境污染小，利于产业化生产。