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公开(公告)号：CN101838345B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010174800.7
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C08B37/08 , A61K51/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法，该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖；该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101574531B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200910086894.X
申请日：2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmO核为中心核，两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉等靶/非靶比值好，肝、肺和脾等部位摄取低的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101418020B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200810239502.4
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记二巯基丁二酸甲硝唑酯类配合物及制备方法，该配合物以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DMSAme配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN102040631A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN201010581698.2
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法，其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好，可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101085787B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200610087330.4
申请日：2006-06-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10 , C07C323/52
Abstract: 本发明是一类锝-99m标记的二巯基丁二酸酯类配合物及其制备方法和应用，其特点是配合物，以99mTc(V)、99mTcN(22)、99mTc(I)(CO)3为中心核，与其配位的二巯基丁二酸酯类配体，用式DMSR/DMSR2表示，其中R为C1～C5烷基或环己基。本发明配合物是按湿法或冻干法制备，用作肿瘤显像剂，具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101486734B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910078116.6
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核，CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101665520A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200910180489.4
申请日：2009-10-16
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物及制备方法和应用，该配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，以 99 Tc m N核为中心核，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体NFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物的放射化学纯度高、稳定性好，具有炎症摄取值更高和靶/非靶比值更好的优点，作为一种新型炎症显像剂便于推广应用。
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公开(公告)号：CN101486708A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910078915.3
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11－四氮杂十四烷的4－硝基咪唑类化合物，结构如右式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为肿瘤乏氧显像剂的应用。该类乏氧显像剂亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO－NIEC和99mTcN－NIEC配合物在肿瘤绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101423535A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810239503.9
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H13/12 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(DGDTC)2配合物及其制备方法和应用，该配合物以[99mTc≡N]2+核为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101337081A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200810118682.0
申请日：2008-08-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种用于制备99mTc配合物的药盒，以及利用该药盒制备含有一氧化碳(CO)、2，3－二巯基丁二酸(DMSA)和四(2－甲氧异丁睛)亚铜(I)四氟硼酸络盐(MIBI)配体的新型99mTc混配配合物的方法。该药盒由以下三种药盒组成：(1)A药盒：由碳酸钠，维生素C，硼氢化钠，酒石酸钾钠，乳糖和CO气体组成，其重量比为5－100∶5－100∶10－200∶15－300∶20－400∶10－200；(2)B药盒：由DMSA与维生素C组成，其重量比为5－100∶5－100；(3)C药盒：由酒石酸，MIBI和维生素C组成，其重量比为5～100∶1～20∶5～100。初步的生物实验表明，利用该药盒制备的混配配合物[99mTc(CO)3(DMSA)(MIBI)]，具有良好的心肌摄取和滞留，它在肝中的摄取大大降低，能克服目前心肌显像剂99mTc－MIBI肝摄取高的缺点，并且在给药后的30min即达到较高的心/肝比值，有利于早期的心肌显像。
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