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公开(公告)号：CN104529972B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510026529.5
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D311/16 , A61P35/00
Abstract: 蛋白激酶抑制剂香豆素及其制备方法和医药应用，属于药物化学技术领域。4‐三氟甲基‐7‐羟基‐8‐氯香豆素的结构式如下：经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌A549、宫颈癌Hela及乳腺癌MCF‐7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110718268A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201910998324.1
申请日：2019-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: G16B15/20 , G16C20/50 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了虚拟筛选在制备蛋白激酶抑制剂的应用和药物先导化合物，所述筛选方法包括如下步骤：(1)通过虚拟筛选获得候选化合物；(2)将步骤(1)获得的候选化合物进行体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，筛选得到目标化合物。本发明的筛选方法得到了对CK2及肺癌细胞A549有抑制活性的目标化合物，该方法具有省时省力，节约成本，高效率等优点。
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公开(公告)号：CN109503701A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201810805716.7
申请日：2018-07-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN107474117A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710667566.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备方法和医药应用，属于生物制药领域。抗肿瘤环肽，其氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1442.71。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。抗肿瘤活性测试表明，本发明的抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞、宫颈癌细胞和肺癌细胞的增殖抑制效果显著，并具有明显的促凋亡作用。
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公开(公告)号：CN107337715A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201710668055.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备与应用，属于生物制药领域。所述抗肿瘤环肽由13个氨基酸组成，序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1394.65。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。本发明所述抗肿瘤肽采用固相合成法制备得到。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞和宫颈癌细胞的增殖抑制效果显著作用，可应用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104606186B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201510026735.6
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 氟代7‑羟基香豆素化合物在蛋白激酶抑制剂或/和抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明公开了氟代7‑羟基香豆素化合物的医药应用，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌细胞株A549及宫颈癌细胞株Hela的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN118047944A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410175101.6
申请日：2024-02-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K47/69 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K31/52 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G65/334
Abstract: 本发明提供了一种靶向葡萄糖转运体和低氧环境的AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述偶联物包括疏水性的O6‑甲基噻吩鸟嘌呤(O6‑MTG)基团、低氧响应基团偶氮苯(AB)和葡萄糖转运体靶向的葡萄糖类似物(GA)修饰的亲水性高分子材料。本发明的两亲性低氧响应型AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物。该纳米载体通过作用于肿瘤组织高表达的葡萄糖转运体将抗肿瘤药物靶向性递送至肿瘤区域，并在肿瘤低氧微环境中发生偶氮键断裂，释放出具有抑制AGT活性的O6‑(3‑氨基)‑噻吩甲基鸟嘌呤和包载的抗肿瘤烷化剂，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有良好的生物安全性和水溶性。
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公开(公告)号：CN113402415B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202110754457.1
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C235/38 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法和医药用途，属于药物化学技术领域。为具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R1为或中的任意一种。可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111925371B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010184141.9
申请日：2020-03-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种硝基苯取代的O6‑3‑氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示：式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
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公开(公告)号：CN108095690A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201711358696.5
申请日：2017-12-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61B5/00
Abstract: 本发明公开了基于Lanczos双对角化的快速指数滤波正则化光声成像重建方法，属于医学图像处理领域。当短脉冲激光照射到待测的生物组织上时，组织吸收激光能量产生热，忽略热传导，构建光声成像的近似热方程；基于MATLAB的开源工具箱来求解光声波方程。在成像域的边界处的光声信号波被一组换能器收集。收集这些信号的过程表示为时变因果系统。使用k‑Wave工具箱来构建该系统的系统矩阵，脉冲响应(IR)针对完整成像域被逐个像素记录。本方法能够保证成像质量的同时提高成像速度不但可以对光声信号进行准确重建，同时有极高的计算效率。
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