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公开(公告)号：CN113999287A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111462354.4
申请日：2021-12-02
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种靶向半乳糖凝集素‑10的多肽抑制剂，其氨基酸序列为：Leu‑Tyr‑Ile‑Arg‑Gly‑Met‑Ser‑Trp‑Ser‑Gly‑Trp‑Ser‑Ala‑Tyr‑Asp‑Tyr，Met采用乙炔基锍盐修饰。本发明还提供了上述多肽抑制剂的制备方法。本发明的多肽抑制剂，对其中的氨基酸Met采用乙炔基锍盐修饰的方法，通过配体诱导邻近，Met的锍盐可作为反应基团，多肽抑制剂与Gal10蛋白的富电子比如—OH或者酚羟基反应，从而与Gal10实现共价连接，抑制其分子间的相互作用，达到抑制Gal10蛋白自结晶以及调控蛋白液固相变的目的。
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公开(公告)号：CN113896782A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111201938.6
申请日：2021-10-15
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07K14/47 , C07K1/16 , C07K1/107 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07C227/20 , C07C229/22 , C07C269/06 , C07C271/64 , G01N27/62
Abstract: 本发明提供了一种基于组蛋白H3K27位点翻译后修饰的多肽探针，其氨基酸序列结构如下所示，本发明基于组蛋白H3的氨基酸序列，以H3K27位点为中心进行设计，以保护的赖氨基酸为原料，经过非天然氨基酸和多肽的合成，实现了这种多肽探针的合成。本发明发现了与组蛋白H3K27位点乙酰化和巴豆酰化修饰的靶标蛋白STAT3。本发明能提高多肽探针与组蛋白赖氨酸翻译后修饰靶标蛋白的结合，对于寻找组蛋白H3K27翻译后修饰Readers、Writers和Erasers等调控蛋白提供了一种新的思路。
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公开(公告)号：CN113480610A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110871585.4
申请日：2021-07-30
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 一种多肽缀合物，其为式(I)所示化合物：其中式(I)A为雌二醇修饰基团，Linker为连接链，n为选自0～10的任一整数。本发明的多肽能够和ER阳性乳腺癌细胞内高表达的雌激素受体特异性结合，从而抑制乳腺癌细胞生长。
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公开(公告)号：CN113447464A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110708506.8
申请日：2021-06-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明提出了一种乙炔基硫盐点击反应的蛋白标记方法，尤其是一种在室温下水溶性介质中乙炔基硫盐和叠氮化物发生环加成的无铜催化“点击”反应，待测样品经叠氮化试剂修饰后，与乙炔基硫盐发生点击反应。乙炔基硫盐由二甲基亚砜合成，结构式为：R1选自氢、烷基、苯基、苄基或者取代苄基中的一种，R2与R3选自烷基、苯基、吩恶噻、噻蒽或者苯基吩噻嗪中的一种。本发明不用铜的催化，在室温下就能快速进行，解决了现有技术中探针体积过大，难以合成，溶解性以及细胞穿透性不好等问题。
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公开(公告)号：CN112794880A
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN202011600325.5
申请日：2020-12-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂，其氨基酸序列如下所示，Ac‑Q‑S‑Q‑Q‑F‑K‑N‑Mq‑W‑R‑L‑L‑D‑Q‑N‑NH2，其中，Mq为本发明还提供了上述的一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂在制备用于抑制MDM4蛋白中的用途。通过核磁和二级质谱等证明本发明的多肽可以与MDM4蛋白上的赖氨酸共价结合，从而影响MDM4蛋白与p53蛋白的结合活性。同时，细胞增殖实验也证明本发明的多肽可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112321686A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011278278.7
申请日：2020-11-16
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种靶向新冠肺炎病毒刺突蛋白的稳定多肽，其模板氨基酸序列结构为：X‑(Linker)‑CONH‑IEEQAKTFLDKFNHEAEDLFYQS‑CONH2。本发明还提供了上述的多肽在制备用于治疗新冠肺炎病毒的药物中的用途。本发明还提供了上述的多肽在制备用于阻断新冠肺炎病毒进入人体细胞中的药物中的用途。本发明的多肽分子通过与刺突蛋白相互结合，阻断病毒通过与人体ACE2结合进入人体。通过荧光偏振检测等实验，证实本发明的多肽可以很好的结合刺突蛋白RBD区域，并产生阻断病毒侵染过程的作用。
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公开(公告)号：CN111718398A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN202010652257.0
申请日：2020-07-08
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明一种靶向HRas蛋白的α螺旋多肽抑制剂，其结构式如下所示：本发明还提供了上述多肽抑制剂在制备用于靶向HRas蛋白的药物中的用途。本发明的靶向HRas蛋白的α螺旋多肽抑制剂可应用于放疗辐射增敏剂。
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公开(公告)号：CN106749523A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611061692.6
申请日：2016-11-11
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种利用订书机多肽自组装形成纳米管的方法，包括一个合成‑Fmoc保护的侧链2位碳R手性的非天然氨基酸的步骤；采用固相合成多肽的方法将非天然氨基酸与树脂连接，然后继续接上3个氨基酸，再接上半胱氨酸，并将半胱氨酸的氨基端用乙酰基封闭，脱除半胱氨酸的巯基保护基，再经过分子内巯基‑烯反应获得侧链2位碳手性修饰的多肽化合物；将多肽从树脂上剪切下来，纯化、冻干，得到白色粉末状固体；将白色粉末状固体用超纯水分散，超声，得到自组装的多肽纳米管。本发明提供了一种新型的多肽自组装纳米管，该纳米管的显著特征是组成纳米管的基本单元是螺旋结构，该多肽螺旋是通过侧链精准的手性中心的调控实现的。
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公开(公告)号：CN113999280B
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202111257313.1
申请日：2021-10-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室
Abstract: 本发明公开了一种二肽衍生物，其特征在于，包括如下式(I)基本结构：#imgabs0#本发明通过提供较为优势的自组装分子结构和较为完善的工艺，以尝试解决现有的多肽生物材料成本较高、比容量低等的技术问题。
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公开(公告)号：CN118271401A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410360187.X
申请日：2024-03-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳市健元医药科技有限公司
IPC: C07K7/06 , C12N15/11 , C12N15/87 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/64 , A61K31/713 , A61K31/7088
Abstract: 本发明公开了一种基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽、多肽载体、关环多肽‑核酸纳米复合物及其制备方法和应用，关环多肽‑核酸纳米复合物的组成原料包括关环多肽和核酸分子，所述纳米复合物的释放效率通过至少一种所述基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽的linker选择不同基团调控，或者至少两种所述基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽选择不同的用量比调控。本发明可通过对吡啶取代基的吸电子性/给电子性进行调节，影响巯基‑吡啶盐硫醇交换反应的反应速率，实现对吡啶盐偶联产物可还原断裂性质的调控，进而改善纳米复合物的递送效率及释放效率。
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