公开(公告)号：CN111116310A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201811276421.1

申请日：2018-10-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 罗佗平 ,  于雪荣 ,  肖亮泓

IPC: C07C29/04 ,  C07C35/37

Abstract: 本发明公开一种不对称合成Vinigrol的方法，通过oxy-Cope重排反应构建十元碳环化合物，发展了一种跨环分子内Diels-Alder/CO2脱除的串联反应得到Vinigrol关键的笼状骨架结构。在后续Vinigrol的合成中，通过单线态氧的[4+2]反应、还原反应及单线态氧氧化反应，实现关键中间体的氧化态调整，完成光学纯(-)-Vinigrol的合成。该方法也可用于合成光学纯(+)-Vinigrol及消旋的(±)-Vinigrol。Diels-Alder/CO2脱除反应后的关键中间体也可得到多种Vinigrol类似物。合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供充足的样品。

公开(公告)号：CN105503907A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201610030869.X

申请日：2016-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 张云 ,  薛一斌 ,  李刚 ,  袁浩森 ,  罗佗平

IPC: C07D519/00

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Vinca类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。在Vinca生物碱的合成中，通过调整重排反应条件，可一锅串联金催化、重排反应，经后续转化完成对映纯Vinca生物碱的合成。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。

公开(公告)号：CN103483349A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310400640.7

申请日：2013-09-05

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 岳国宗 ,  张云 ,  李闯创 ,  罗佗平 ,  杨震

IPC: C07D493/18

CPC classification number: C07D493/18

Abstract: 一种天然产物Pachycladin D的合成方法，天然产物Pachycladin D的结构式如下：通过myers手性辅基引入异丙基生成化合物L，1,3-双(2,6-二-异丙基苯基)咪唑-2-亚基金(I)氯化物及六氟锑酸银催化反应，一步构建[6,5]并环体系生成化合物F和化合物Fa，高效简单，之后采用Zhan 1B催化剂催化烯烃复分解反应，高产率得到化合物C，利用化合物C通过几步简单的官能团转化得到天然产物Pachycladin D，反应操作简单，各步骤产率较高，可广泛推广应用。