公开(公告)号：CN105503907B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201610030869.X

申请日：2016-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 张云 ,  薛一斌 ,  李刚 ,  袁浩森 ,  罗佗平

IPC: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Vinca类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。在Vinca生物碱的合成中，通过调整重排反应条件，可一锅串联金催化、重排反应，经后续转化完成对映纯Vinca生物碱的合成。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。

公开(公告)号：CN105503907A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201610030869.X

申请日：2016-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 张云 ,  薛一斌 ,  李刚 ,  袁浩森 ,  罗佗平

IPC: C07D519/00

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Vinca类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。在Vinca生物碱的合成中，通过调整重排反应条件，可一锅串联金催化、重排反应，经后续转化完成对映纯Vinca生物碱的合成。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。

公开(公告)号：CN105646491B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201610032192.3

申请日：2016-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 张云 ,  薛一斌 ,  李刚 ,  袁浩森 ,  罗佗平

IPC: C07D471/22 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。

公开(公告)号：CN105646491A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610032192.3

申请日：2016-01-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 张云 ,  薛一斌 ,  李刚 ,  袁浩森 ,  罗佗平

IPC: C07D471/22 ,  C07D471/14

CPC classification number: C07D471/22 ,  C07B2200/07 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明公开了对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。