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公开(公告)号：CN103183676A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201310077118.X
申请日：2013-03-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用，生物学实验研究表明，所述衍生物中受测试化合物，在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用，对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用，有望进一步研发成为临床治疗相关心血管疾病的有效药物。
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公开(公告)号：CN101712633B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200910204409.4
申请日：2009-09-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C251/40 , C07C249/08 , C07C49/258 , C07C45/68 , A61K31/15 , A61K31/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种具有结构式(I)的α或β-醛酮衍生物、其制备方法。本发明所述α或β-醛酮衍生物具有抗耐药菌病原体及幽门螺杆菌活性，可用于制备抗耐药菌的药物。
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公开(公告)号：CN101712633A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200910204409.4
申请日：2009-09-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C251/40 , C07C249/08 , C07C49/258 , C07C45/68 , A61K31/15 , A61K31/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种具有结构式(I)的α或β-醛酮衍生物、其制备方法。本发明所述α或β-醛酮衍生物具有抗耐药菌病原体及幽门螺杆菌活性，可用于制备抗耐药菌的药物。
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公开(公告)号：CN114835624B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN116144503A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211291210.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N1/14 , C07D311/86 , C12P17/06 , A61K31/352 , A61K36/062 , A61P31/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种Subplenodomus属真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株Subplenodomus属真菌，并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物，特别是对耐药菌株也具有强抑菌活性，具有非常好的应用前景和研发价值，为后续抗菌药物研发提供了基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115154454A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210466907.1
申请日：2022-04-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/343 , A61K31/4035 , A61K31/216 , A61K31/194 , A61P31/14 , A61P31/16 , C12P17/04 , C12P17/10 , C12P7/62 , C12P7/44 , C12N1/14 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种来源于光黑壳属菌株的抗病毒化合物及其制备方法与应用。本发明提供化合物或其药学上可接受的盐在制备病毒抑制剂或抗病毒药物中的应用。本发明还保护化合物。本发明还保护化合物的制备方法，包括如下步骤：发酵培养光黑壳属菌株CPCC 400972，得到化合物。光黑壳属菌株CPCC 400972，保藏登记号为CGMCC No.21069。所述化合物为式(Ⅰ)所示化合物或式(Ⅱ)所示化合物。本发明对于病毒防控和病毒引起的疾病的防控具有重大的应用推广价值。
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公开(公告)号：CN115109708A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210726138.4
申请日：2022-06-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N1/14 , C12P17/16 , C07D311/86 , C07D407/14 , A61K31/352 , A61K31/365 , A61K36/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种光黑壳真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株光黑壳真菌，并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物，特别是对耐药菌株也具有非常高的抑菌活性，具有非常好的应用前景和研发价值，为后续抗菌药物研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/18
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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