公开(公告)号：CN102159572A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200980136246.9

申请日：2009-07-15

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·F·尼拉姆卡维尔 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  W·J·格林李 ,  B·R·纽斯塔特 ,  A·W·史丹佛

IPC: C07D451/06 ,  C07D451/10 ,  C07D471/08 ,  C07D491/18 ,  A61K31/46 ,  A61K31/439 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式（I）的双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用该双环杂环衍生物用于治疗或预防患者中肥胖症、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与G-蛋白偶联受体（GPCR）例如GPR119的活性有关的障碍的方法。

公开(公告)号：CN101686980A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021292.X

申请日：2008-04-17

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·D·博伊尔 ,  B·R·诺伊施塔德特

IPC: A61K31/522 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/522

Abstract: 本发明涉及使用四氢吡啶并[4，3-d]嘧啶酮衍生物在患者中治疗或预防肥胖、糖尿病、代谢病症、心血管疾病或与GPR119的活性有关的病症的方法。

公开(公告)号：CN1247588C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01813449.1

申请日：2001-05-24

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。

公开(公告)号：CN1692116A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN02823782.X

申请日：2002-11-26

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  W·J·格林利 ,  U·G·沙 ,  夏岩

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 本发明公开了具有结构式(A)的化合物，包括该化合物的可药用盐或溶剂化物，其中X、Y、Q和R同说明书中的定义；该化合物的药物组合物；通过对需要治疗的患者施用本发明化合物治疗中枢神经系统疾病的方法；以及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN1451007A

公开(公告)日：2003-10-22

申请号：CN01813449.1

申请日：2001-05-24

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 公开一种具有结构式(I)的化合物或其药物可接受盐，其中R是任选取代的苯基、环烯基或杂芳基；X是亚烷基或－C(O)CH2－；Y是－N(R2)CH2CH2N(R3)－、－OCH2CH2N(R2)－、－O－、－S－、－CH2S－、－(CH2)2－NH－或任选地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任选地取代的碳；Z是任选取代的苯基、苯基烷基或杂芳基、二苯基甲基、R6－C(O)－、R6－SO2－、R6－OC(O)－、R7－N(R8)－C(O)－、R7－N(R8)－C(S)－、苯基－CH(OH)－或苯基－C(＝NOR2)－；或者当Q是CH时，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z与Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的规定，它们在治疗帕金森氏疾病上连同或与其他治疗帕金森氏疾病的其他药剂组合的应用，以及包含它们的药物组合物；还公开制备可用于制备通式(I)化合物的有用中间体的方法。

公开(公告)号：CN1434806A

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN00818925.0

申请日：2000-12-14

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·W·斯塔姆福德 ,  C·D·博伊尔 ,  黄颖

IPC: C07D233/54 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N－氧化物，式中X为＝CH－或＝N－；Y为H、卤素、三卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、SH、－S－烷基或－CN；R为烷基、－CF3、环烷基、杂环烷基、杂环烷基－烷基、杂芳基烷基或金刚烷基或任选取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1，2，5，6－四氢吡啶或下式(A)基团，其中R10和R11为氢、烷基或两基团一起构成环烷基。本发明还公开了它们的药用组合物以及在治疗饮食紊乱和糖尿病中上述化合物的使用方法。