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公开(公告)号：CN103788083A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410083163.0
申请日：2014-03-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明的目的是提供一种[2-甲基-3-(4，5-二氢-3-异噁唑基)-4-(甲基磺酰基)苯基]-(5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮(Topramezone)的合成制备的方法，其原料简单易得，后处理简单，总收率较高，以克服现有技术和成本上存在的缺陷，可以为工业化生产提供重要的参考。
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公开(公告)号：CN101768075B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810242967.5
申请日：2008-12-31
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C62/38 , C07C51/347 , C07C67/08 , C07C69/757 , C07C231/02 , C07C235/82 , C07D295/10 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/16 , A61K31/445 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新颖的15-羰基甜菊醇衍生物和盐。化合物结构用通式(I)表示：其中的R1、R2定义见说明书。本发明还公开了这类化合物的制备方法和这类化合物及以这类化合物为活性成分的药物组合在治疗癌症方面的应用。
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公开(公告)号：CN101659660A
公开(公告)日：2010-03-03
申请号：CN200810124635.7
申请日：2008-08-28
Applicant: 中国药科大学 , 江苏常隆化工有限公司
IPC: C07D409/10 , C07D407/10 , A01N43/836 , A01P13/00
Abstract: 本发明提供一种通式为I的新颖取代苯基偶联的1，3，4-噻(噁)二唑衍生物(PTA)制备，及其作为除草剂。式中，R 1 为氢、卤素、羟基、苯基、烷氧基、酚氧基等；R 2 为氨基、羟基、巯基、及其氨基、羟基、巯基的磺酸或甲酸盐，以及卤素、烷基、烷氧基、芳氧基、羧基、酯基、卤代烃和取代亚胺等；X为氧、硫等；Y为亚氨、取代亚氨、酰亚氨基、取代或非取代亚甲基、硫、氧、硒等；W为氮、取代或非取代亚甲基等；M、N可以相同或不同，可为烷氧基、芳氧基、卤素、多卤代烃、取代烃氧(硫、氨)基等。本发明的化合物及其衍生物具有优异的防除水、旱田一年或多年杂草的效果，而对水稻、小麦、棉花等作物安全，为一较合适的除草剂活性成分。
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公开(公告)号：CN115974766B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202310006051.4
申请日：2023-01-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D211/16 , C07D401/10 , C07D295/155 , C07D471/10 , C07D241/18 , C07D243/08 , C07D405/12 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/4525 , A61K31/451 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P3/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用，种N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物，为式(Ⅰ)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#本发明的N‑苄基‑3‑苯基酰胺类衍生物对PLAGL2显示出明显的抑制活性，对PLAGL2介导的疾病具有广阔的应用前景和实用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110317185B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910653468.3
申请日：2019-07-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D307/80 , C07D405/06 , C07D333/56 , C07D409/06 , C07D403/06 , C07D209/12 , A01N43/56 , A01N43/12 , A01N43/38 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了具有通式I或II的苯并五元杂环类HPPD酶抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途。通式I、II中X是氮原子、氧原子或硫原子；R1为氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基与芳香基团；R2和R3为卤素、硝基、三氟甲基、氰基、砜甲基、甲氧基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；通式I中R4为氢原子或甲基；通式II中R4为氢原子、环丙基、三氟甲基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；通式II中R5为氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或芳环。本发明构建了完全不同于市场化HPPD抑制剂的有机骨架，并且生测活性与硝磺草酮相当。用作除草剂时，生长抑制效果显著。
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![作为JAK激酶抑制剂的吡咯并[2,3-d]嘧啶类衍生物及制备方法和用途](/CN/2022/1/6/images/202210034750.jpg)
公开(公告)号：CN114292274A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210034750.5
申请日：2022-01-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07F5/02 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/69 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了具有通式(I)的吡咯并[2，3‑d]嘧啶类衍生物或其可药用的盐作为JAK激酶抑制剂用于预防、治疗或改善包括例如炎性疾病和自身免疫疾病(例如，类风湿性关节炎、银屑病、炎性肠炎疾病、系统性红斑狼疮、牛皮癣、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化等等)以及癌症(例如，巨大淋巴结增生症、淋巴瘤、白血病多发性骨髓瘤或骨髓增生性疾病等等)等等的JAK相关性疾病的药物。本发明化合物具有优良的JAK激酶(Janus Kinase)抑制活性。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN110330484A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910653403.9
申请日：2019-07-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/42 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P27/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了具有通式(I)的取代类苯基嘧啶衍生物作为JAK激酶抑制剂或其可药用的盐、制备方法及用途。该化合物具有优良的JAK抑制作用，其用作预防、治疗或改善自身免疫疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等的药物。本发明化合物表现出高活性的JAK-3抑制作用IC50可达到1.7nM，本发明合成路线简单，实施性强。
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公开(公告)号：CN104628551A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510078826.4
申请日：2015-02-13
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，目的是提供一种2，5-二甲基苯乙酸的合成制备方法。该方法以对二甲苯为原料，经过傅克酰基化反应、缩酮反应、锌盐催化重排反应、碱水解、酸化等五步反应，得到目标产物2，5-二甲基苯乙酸，在优化条件下，总收率63.4％，其操作简单、无需使用贵重金属、总收率较高，可以为工业化生产提供重要的参考。
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公开(公告)号：CN102675384A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110056672.0
申请日：2011-03-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07H15/24 , C07H15/26 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种廉价、实用可行的由甜菊苷合成ent-贝壳杉烯型糖苷的合成方法。化合物结构用通式(I)表示，其中的R1、R2、X、Y定义见说明书。本发明公开了这类化合物在抗肿瘤和抗炎症方面的潜在应用价值和详细制备方法，以及FT-IR、1HNMR、MS-ESI等物理数据。
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