公开(公告)号：CN110156787B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201810150520.9

申请日：2018-02-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  杨亚玺 ,  张元元 ,  杜道海 ,  蒋华良 ,  乔刚

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/529 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，包含其的药物组合物及其用途。该类化合物可用于制备用于治疗由PRC2介导的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：CN109843890A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201880002779.7

申请日：2018-08-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  杨亚玺 ,  张元元 ,  杜道海 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。

公开(公告)号：CN109476649A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780024801.3

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN109843890B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN201880002779.7

申请日：2018-08-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  杨亚玺 ,  张元元 ,  杜道海 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。

公开(公告)号：CN109476650A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780024845.6

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN107304203A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610880966.8

申请日：2016-10-09

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏 ,  蒋华良

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02A50/411 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN110386927B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN110386927A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN119462974A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411071897.7

申请日：2024-08-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院 ,  云南大学

Inventor： 罗成 ,  谢岑 ,  肖伟烈 ,  杜道海 ,  刘雅萌 ,  陈智凤 ,  王康龙 ,  李晓莉 ,  徐静宜 ,  马艳 ,  虞靓

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。

公开(公告)号：CN119080869A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310658621.8

申请日：2023-06-05

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许窦楠 ,  罗成 ,  许斌 ,  王明亮 ,  陈智凤

IPC: C07K5/027 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P33/06 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07

Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#