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公开(公告)号：CN110407788A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910744594.X
申请日：2019-08-13
Applicant: 中南大学
IPC: C07D311/22 , C07D311/92 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/42 , C07D239/30 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟骨架及其合成方法，其结构式为Ⅰ～Ⅳ中的一种： 其中：R为F、Cl、Br、CH3、OCH3、Ph、2-CH3C6H5、3-OCH3C6H5、4-ClPh、4-COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种或两种；R’为氨基、环丙烷、苯环和对氯苯中的一种。本发明中提供了4种新结构的含氟骨架，可进一步衍生化，为制备更多的含氟药物提供中间体。本发明中的Ⅰ式含氟骨架(单氟色酮骨架)具有CF基团，CF基在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF基团，更有利于骨架的衍生化。
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公开(公告)号：CN112679423A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110021488.6
申请日：2021-01-08
Applicant: 中南大学
IPC: C07D213/68 , C07D241/44 , C07D265/36
Abstract: 本发明公开了一种胺化试剂，在酸性条件下即可脱去相应取代基团，得到3位游离氨基的喹喔啉酮中间体，从而易于进行进一步的功能化，合成得到很多具有潜在生物活性的分子。基于该原理，本发明还提供一种胺化试剂的应用，将所述胺化试剂和N‑甲基喹喔啉‑2‑酮/2H‑1,4‑苯并恶嗪‑2‑酮作为原料，在光催化条件下反应，胺化试剂的N‑O键均裂，合成3位氮杂类喹喔啉酮，该合成工艺中参与活化C‑H键的自由基反应替代传统的过渡金属催化活化，是一种简单环保的合成药物和修饰天然产物的方式。本发明还提供一种胺化试剂的合成方法。
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公开(公告)号：CN108774170A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201810549203.4
申请日：2018-05-31
Applicant: 中南大学
IPC: C07D219/06 , C07D221/16
Abstract: 本发明这种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架，其结构式如下： 其中：R1为H、F、Cl、Br、I和OMe中的一种；R2为Ts、PhSO2、4-ClPhSO2、4-NO2PhSO2、4-CF3PhSO2和CH3SO2中的一种；n为0或1或2。本发明提供的这种八氢吖啶骨架具有三个连续手性中心和两个活泼官能团，而且该骨架结构特殊，同一个环上新生成的三个键(a,b,c)朝向一致，易于衍生化成结构更为复杂的分子；本发明根据氮杂的Diels-Alder反应的原理，采用了硅烷修饰的4-羟基脯氨酸作为催化剂，使得反应更为简单，获得的产品产率更高；同时在该催化剂的作用下，使得生成新生成的三个键朝向一致，且结构稳定。
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公开(公告)号：CN116239492B
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202211642468.1
申请日：2022-12-20
Applicant: 中南大学 , 湖南华纳大药厂科技开发有限公司 , 湖南华纳大药厂手性药物有限公司
IPC: C07C239/10
Abstract: 本发明公开了一种N‑苄基羟胺盐酸盐的连续化合成工艺，包括如下步骤：首先配制物料A与物料B，然后采用连续化反应器，将所得物料A通过预热模块预热后，在反应模块中与物料B混合反应，收集反应液；调节反应液的pH值后，浓缩回收有机溶剂，得到固体反应物；所得固体反应物溶解后，用有机溶剂进行萃取，得到有机相和水相；有机相再一次浓缩，得到N‑苄基羟胺盐酸盐粗品和水相，将粗品进行纯化处理，得到N‑苄基羟胺盐酸盐；水相可直接在下一批实验中作为原料羟胺的盐进行套用，用于配制物料B。本发明的合成工艺大大减少了羟胺的使用量，节约了成本，避免了羟胺在高温条件下的爆炸风险，解决了“三废”量大的问题。
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公开(公告)号：CN117902966A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410056602.2
申请日：2024-01-15
Applicant: 中南大学
IPC: C07C45/45 , C07C47/54 , C07C47/542 , C07C47/575 , C07C47/546 , C07C47/55 , C07C47/56 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07D333/76 , C07D307/91 , C07D215/14 , C07D333/56 , C07D333/22 , C07J1/00 , C07D493/14 , C07J9/00 , C07B41/06
Abstract: 本发明公开了一种芳香醛的合成方法，包括下述步骤：在惰性气氛下，将式Ⅰ所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物，在含有光催化剂、镍催化剂、配体、碱和水的有机溶剂中，在蓝光照射下进行反应，得到式Ⅲ所示的芳香醛；式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ为如下结构，环A选自苯、吡啶、噻吩、呋喃、哒嗪、吲唑、吲哚、异喹啉、喹啉、萘、苯并噻吩、二苯并呋喃或二苯并噻吩；#imgabs0#本发明通过镍协同光氧化还原催化条件下产生甲酰基自由基，简洁高效“一锅”实现溴苯及其衍生物的甲酰基化，构建芳香醛，反应具有原料廉价易得、反应条件温和、合成过程可控、分离产率/收率高，绿色环保、底物适用性广泛等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108774170B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201810549203.4
申请日：2018-05-31
Applicant: 中南大学
IPC: C07D219/06 , C07D221/16
Abstract: 本发明这种具有三个连续手性中心的八氢吖啶骨架，其结构式如下：其中：R1为H、F、Cl、Br、I和OMe中的一种；R2为Ts、PhSO2、4‑ClPhSO2、4‑NO2PhSO2、4‑CF3PhSO2和CH3SO2中的一种；n为0或1或2。本发明提供的这种八氢吖啶骨架具有三个连续手性中心和两个活泼官能团，而且该骨架结构特殊，同一个环上新生成的三个键(a,b,c)朝向一致，易于衍生化成结构更为复杂的分子；本发明根据氮杂的Diels‑Alder反应的原理，采用了硅烷修饰的4‑羟基脯氨酸作为催化剂，使得反应更为简单，获得的产品产率更高；同时在该催化剂的作用下，使得生成新生成的三个键朝向一致，且结构稳定。
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公开(公告)号：CN108929267A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201810745876.7
申请日：2018-07-09
Applicant: 中南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮骨架，其结构式如下： 其中：R1为Br、Ph、4-OMePh、2-MePh、C6H3F2、4-ClPh、4-COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种；R2为乙酰基、苄基、烯丙基、烯丙酰基、2-丁烯基和5-戊烯基中的一种。本发明的喹诺酮骨架具有CF2基团，CF2基团通常被认为是氧或羰基的生物异位体，在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF2基团，更有利于骨架的衍生化。本发明利用氟化试剂与原料发生了两次氟化反应，并发生分子内环化，得到就有CF2基团的喹诺酮骨架，该方法非常简单，实现氟代的同时得到了喹诺酮骨架，且产率较高，最高可达94％。
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公开(公告)号：CN103558325A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310532913.3
申请日：2013-10-31
Applicant: 中南大学
IPC: G01N30/88
Abstract: 本发明公开了一种用于混合样品中手性化合物对映体过量值直接测定的方法，首先利用第一维色谱单元将待测对映体过量值的手性化合物与其他杂质分离并收集至定量环中，再通过两个十通阀的切换，将收集在定量环中的手性对映体转移至配备有手性色谱柱的第二维色谱单元中，利用第二维色谱单元测定得到定量环中的手性化合物的对映体过量值。本发明能够实现混合样品中手性化合物对映体过量值的直接测定，而不需要经过前期复杂的样品纯化过程，从而大大降低了生产成本，缩短了分析时间，同时提高了色谱系统分离能力，应用范围广，尤其适合于不对称合成粗产物中手性药物对映体过量值的测定。
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公开(公告)号：CN112679423B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202110021488.6
申请日：2021-01-08
Applicant: 中南大学
IPC: C07D213/68 , C07D241/44 , C07D265/36
Abstract: 本发明公开了一种胺化试剂，在酸性条件下即可脱去相应取代基团，得到3位游离氨基的喹喔啉酮中间体，从而易于进行进一步的功能化，合成得到很多具有潜在生物活性的分子。基于该原理，本发明还提供一种胺化试剂的应用，将所述胺化试剂和N‑甲基喹喔啉‑2‑酮/2H‑1,4‑苯并恶嗪‑2‑酮作为原料，在光催化条件下反应，胺化试剂的N‑O键均裂，合成3位氮杂类喹喔啉酮，该合成工艺中参与活化C‑H键的自由基反应替代传统的过渡金属催化活化，是一种简单环保的合成药物和修饰天然产物的方式。本发明还提供一种胺化试剂的合成方法。
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公开(公告)号：CN110698393B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201911022683.X
申请日：2019-10-25
Applicant: 中南大学
IPC: C07D213/68 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D241/44 , C07C253/00 , C07C255/35
Abstract: 本发明公开了一种新型含氟肟醚的合成方法及其应用，属于有机合成技术领域，所述新型含氟肟醚的结构式为Ⅰ～Ⅴ中的一种：其中：R为2‑Naphth或者NHBoc，Y为O或者NBoc。本发明中提供了5种新结构的含氟肟醚，由于‑C5F4N的强吸电子能力，N‑O键在加热或者光催化条件下特别容易均裂，可进一步参与自由基接力反应。本发明形成的含氟肟醚参与的活化C‑H键的自由基反应代替了传统的过渡金属催化活化，是一种简单环保的合成药物和修饰天然产物的方式，且产率较高，最高可达90％。
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