公开(公告)号：CN108929267A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810745876.7

申请日：2018-07-09

Applicant: 中南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  赵庆兰 ,  杨春皓

IPC: C07D215/233 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮骨架，其结构式如下： 其中：R1为Br、Ph、4-OMePh、2-MePh、C6H3F2、4-ClPh、4-COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种；R2为乙酰基、苄基、烯丙基、烯丙酰基、2-丁烯基和5-戊烯基中的一种。本发明的喹诺酮骨架具有CF2基团，CF2基团通常被认为是氧或羰基的生物异位体，在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF2基团，更有利于骨架的衍生化。本发明利用氟化试剂与原料发生了两次氟化反应，并发生分子内环化，得到就有CF2基团的喹诺酮骨架，该方法非常简单，实现氟代的同时得到了喹诺酮骨架，且产率较高，最高可达94％。

公开(公告)号：CN110407788B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN201910744594.X

申请日：2019-08-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  赵庆兰

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/92 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含氟骨架及其合成方法，其结构式为Ⅰ～Ⅳ中的一种：其中：R为F、Cl、Br、CH3、OCH3、Ph、2‑CH3C6H5、3‑OCH3C6H5、4‑ClPh、4‑COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种或两种；R’为氨基、环丙烷、苯环和对氯苯中的一种。本发明中提供了4种新结构的含氟骨架，可进一步衍生化，为制备更多的含氟药物提供中间体。本发明中的Ⅰ式含氟骨架(单氟色酮骨架)具有CF基团，CF基在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF基团，更有利于骨架的衍生化。

公开(公告)号：CN108929267B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201810745876.7

申请日：2018-07-09

Applicant: 中南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  赵庆兰 ,  杨春皓

IPC: C07D215/233 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮骨架，其结构式如下：其中：R1为Br、Ph、4‑OMePh、2‑MePh、C6H3F2、4‑ClPh、4‑COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种；R2为乙酰基、苄基、烯丙基、烯丙酰基、2‑丁烯基和5‑戊烯基中的一种。本发明的喹诺酮骨架具有CF2基团，CF2基团通常被认为是氧或羰基的生物异位体，在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF2基团，更有利于骨架的衍生化。本发明利用氟化试剂与原料发生了两次氟化反应，并发生分子内环化，得到就有CF2基团的喹诺酮骨架，该方法非常简单，实现氟代的同时得到了喹诺酮骨架，且产率较高，最高可达94％。

公开(公告)号：CN110407788A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910744594.X

申请日：2019-08-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 阳华 ,  向皞月 ,  赵庆兰

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/92 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含氟骨架及其合成方法，其结构式为Ⅰ～Ⅳ中的一种： 其中：R为F、Cl、Br、CH3、OCH3、Ph、2-CH3C6H5、3-OCH3C6H5、4-ClPh、4-COOMePh、萘、噻吩和呋喃中的一种或两种；R’为氨基、环丙烷、苯环和对氯苯中的一种。本发明中提供了4种新结构的含氟骨架，可进一步衍生化，为制备更多的含氟药物提供中间体。本发明中的Ⅰ式含氟骨架(单氟色酮骨架)具有CF基团，CF基在偶极矩、邻近基团的酸度和构象中都有明显的变化；因而具有CF基团，更有利于骨架的衍生化。