公开(公告)号：CN110357889B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201910279248.9

申请日：2019-04-09

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  孙仁红 ,  任超伟 ,  孙宁 ,  孔莹 ,  李岩 ,  陈金聚 ,  阴倩倩 ,  宋肖玲 ,  赵全菊 ,  仇星

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用，和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用，其主要由三部分组成，第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP，Small Molecules Binding Protein)；第二部分LIN是链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase Binding Moiety)；其中SMBP和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN112321566A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202010779188.X

申请日：2020-08-05

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  宋肖玲 ,  孙宁 ,  任超伟 ,  孙仁红 ,  屈小娟 ,  刘海霞 ,  仇星

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K38/05 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07K5/062 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种双功能化合物及其制备方法和用途，所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症。本发明提供一种双功能化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物，所述双功能化合物的化学结构式如式I所示。所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症，所述用途具体可以为抗肿瘤的用途。

公开(公告)号：CN110357889A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910279248.9

申请日：2019-04-09

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  孙仁红 ,  任超伟 ,  孙宁 ,  孔莹 ,  李岩 ,  陈金聚 ,  阴倩倩 ,  宋肖玲 ,  赵全菊 ,  仇星

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用，和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用，其主要由三部分组成，第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP，Small Molecules Binding Protein)；第二部分LIN是链接单元(Linker)；第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase Binding Moiety)；其中SMBP和LIN共价结合，且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能，可用于相关的肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN111205282B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN201911141101.X

申请日：2019-11-20

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  孙仁红 ,  任超伟 ,  孙宁 ,  仇星

IPC: C07D417/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P15/02 ,  A61P25/24 ,  A61P15/08

Abstract: 本公开涉及式(I)的ER蛋白调节剂化合物及其应用。式(I)化合物中的LIN是链接单元；ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体；以及基团X为CH2、O或NH，基团X通过连接基团LIN共价连接ULM。本发明设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性，有调节ER蛋白和抑制肿瘤活性的功能，可用于预防和/或治疗与雌激素受体相关的疾病或病症或相关的肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN113582980A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110473278.0

申请日：2021-04-29

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 杨小宝 ,  姜标 ,  刘林义 ,  任超伟 ,  仇星 ,  刘海霞 ,  孙宁 ,  孙仁红

IPC: C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P7/06 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P1/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

Abstract: 基于杂环和戊二酰亚胺骨架的化合物及其应用，本公开涉及式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗与TNF‑α相关的疾病或病症。