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公开(公告)号：CN116239468A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310129162.4
申请日：2023-02-17
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C67/00 , C07C69/612 , C07C67/08 , C07C51/29 , C07C57/30 , C07C29/36 , C07C33/20 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体为唑啉草酯中间体2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯的制备方法。步骤包括：(1)2,6‑二乙基‑4‑甲基卤代苯与镁生成格氏试剂，加入环氧乙烷，生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇；(2)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇氧化为2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸；(3)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸与甲醇生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯；(4)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯与碱和甲酸二甲酯生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯。本方法以环氧己烷为原料，合成步骤短，各步收率高，避免昂贵的过渡金属及配体的使用，具有工业化生产的优势，对于唑啉草酯的生产具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111995587B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4‑二取代3，4‑二氢‑2(3H)‑喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2‑三氟甲基‑5‑Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2‑三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN109956960B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201711434362.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D513/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111995587A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4-二取代3，4-二氢-2(3H)-喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2-三氟甲基-5-Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2-三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN109956960A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711434362.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D513/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108003113A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711432775.6
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D279/08 , A61P3/10 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C319/20 , C07C323/62
Abstract: 本发明涉及有机合成及制药领域，具体涉及一种治疗糖尿病药物的合成方法，步骤包括：(1)2-氰基苯基叔丁基硫醚水解生成邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚；(2)邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚氧化生成邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜；(3)邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜与苯异腈发生分子内多组分反应生成2-(苯氨基)-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮。该合成方法简便易操作，合成原料易得，成本低，收率高，原子经济，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103396426A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310294398.X
申请日：2013-07-12
Applicant: 上海工程技术大学
Inventor： 孙智华
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及手性硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式（I）结构的手性硼酸衍生物，通过不饱和亚胺或酮与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率和立体选择性，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。
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公开(公告)号：CN108003113B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201711432775.6
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D279/08 , A61P3/10 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C319/20 , C07C323/62
Abstract: 本发明涉及有机合成及制药领域，具体涉及一种治疗糖尿病药物的合成方法，步骤包括：(1)2‑氰基苯基叔丁基硫醚水解生成邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚；(2)邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚氧化生成邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜；(3)邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜与苯异腈发生分子内多组分反应生成2‑(苯氨基)‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮。该合成方法简便易操作，合成原料易得，成本低，收率高，原子经济，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418663B
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201510835814.1
申请日：2013-07-12
Applicant: 上海工程技术大学
Inventor： 孙智华
IPC: C07F5/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及手性硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式(I)结构的手性硼酸衍生物，通过不饱和亚胺或酮与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率和立体选择性，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。
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