公开(公告)号：CN100500661C

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200610024030.1

申请日：2006-02-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1-(5-硝基-1H-吲哚-2-羰基)-4-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪的纯化方法，其以二氯甲烷作为提取溶剂，对式I化合物的粗反应物进行纯化。本发明纯化方法环保、产率提高，还可适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN101024642A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：CN200610024030.1

申请日：2006-02-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的纯化方法，其以二氯甲烷作为提取溶剂，对式I化合物的粗反应物进行纯化。本发明纯化方法环保、产率提高，还可适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1966504A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200510110536.X

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种鸟嘌呤的一锅法合成方法，其包括连续进行的下列步骤：将硝酸胍和氰基乙酸乙酯进行环合反应，所得到化合物2，4－二氨基－6－羟基嘧啶在其甲酰胺溶剂中，按顺序加入亚硝酸钠、甲酰胺和浓甲酸的混合溶液、以及还原剂进行亚硝化、还原反应，再进一步进行环合反应制得鸟嘌呤。本发明是用“一锅法”反应直接由市售便宜、易得的脂肪链氰基乙酸乙酯与硝酸胍为原料，无需分离、纯化出嘧啶中间体，通过有效控制反应条件、加料顺序和比例，一锅法一步合成鸟嘌呤；而且通过调节酸碱度的方法纯化产品，收率高，操作方便。

公开(公告)号：CN101538223A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200810034809.0

申请日：2008-03-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵建宏 ,  马维勇

IPC: C07C237/08 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种N－(2－苯基)乙基－2－[(2，2－二甲氧乙基)氨基]乙酰胺卤酸盐的制备方法，包括将N－(2－苯基)乙基－2－氨基乙酰胺与氯乙醛缩二甲醚混合，在碱和相转移催化剂存在下，于有机溶剂和水的系统中反应。反应结束后分出有机层，蒸去溶媒，所得浓缩物用溶剂溶解后通入干燥的氯化氢或溴化氢气体成盐。该方法操作简单，反应条件温和，收率高(最高达72％)，产品长期置于空气中不吸潮、稳定性好；同时由于生产成本比现有技术大幅降低，利于工业化大生产。

公开(公告)号：CN100491377C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200510110536.X

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D473/18

Abstract: 本发明公开了一种鸟嘌呤的一锅法合成方法，其包括连续进行的下列步骤：将硝酸胍和氰基乙酸乙酯进行环合反应，所得到化合物2，4-二氨基-6-羟基嘧啶在其甲酰胺溶剂中，按顺序加入亚硝酸钠、甲酰胺和浓甲酸的混合溶液、以及还原剂进行亚硝化、还原反应，再进一步进行环合反应制得鸟嘌呤。本发明是用“一锅法”反应直接由市售便宜、易得的脂肪链氰基乙酸乙酯与硝酸胍为原料，无需分离、纯化出嘧啶中间体，通过有效控制反应条件、加料顺序和比例，一锅法一步合成鸟嘌呤；而且通过调节酸碱度的方法纯化产品，收率高，操作方便。

公开(公告)号：CN1059526A

公开(公告)日：1992-03-18

申请号：CN90102926.2

申请日：1990-08-27

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  A61K31/34

Abstract: 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。

公开(公告)号：CN1057054A

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07H15/24

CPC classification number: C07H17/04

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213，Etoposide)的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101314603B

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200710041347.0

申请日：2007-05-28

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  马维勇 ,  奚宏伟

IPC: C07D487/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供如下通式(I)化合物，其中，R1为取代或未取代的芳基或环烷基，所述的芳基或环烷基的环上含有或不含有N、S、O杂原子，所述取代基为烷基、烷氧基或卤素；R为H或取代或未取代的苯基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法及其在制备抗病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN100500664C

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200510110537.4

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  孙文劼

IPC: C07D473/18 ,  C07D521/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的结构如式I所示：式I，其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2-a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN101016295A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200610023829.9

申请日：2006-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的制备方法，其由5－硝基－1H－吲哚－2－酰氯和1－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪在溶剂中反应制得。本发明制备方法成本低，环保、适于工业规模化生产。