公开(公告)号：CN101747265B

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN200810204428.2

申请日：2008-12-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)，III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用，降低环境污染，反应收率高、操作简便，适于规模化生产。

公开(公告)号：CN101381344A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200710045611.8

申请日：2007-09-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明提供了一种2－环丙基－4－(4’－氟苯基)喹啉－3－甲醇的制备方法，在MgCl2的存在下，用KBH4还原2－环丙基－4－(4’－氟苯基)喹啉－3－羧酸酯，制得2－环丙基－4－(4’－氟苯基)喹啉－3－甲醇。本发明提供的方法收率高、操作简便，且所用还原剂价廉易得，适于规模化生产。

公开(公告)号：CN1337402A

公开(公告)日：2002-02-27

申请号：CN00119609.X

申请日：2000-08-15

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  肖旭华 ,  张椿年

IPC: C07H17/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法,它由D－葡萄糖经4,6－O,O－亚乙基后的4,6－O,O－亚乙基－D－葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1,2,3－O－三－三甲基硅－4,6－O,O－亚乙基－β－D－葡萄糖元,后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙,产率20%以上。

公开(公告)号：CN1331078A

公开(公告)日：2002-01-16

申请号：CN00116782.0

申请日：2000-06-26

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  陈再新 ,  张椿年

IPC: C07D317/70 ,  C07D493/04 ,  C07H17/04

Abstract: 本发明属药物合成。本发明提供了具有抗肿瘤活性的4－β－胺基－类糖侧链－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒素衍生物。本发明化合物对鬼臼毒素C4位进行修饰,并具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了制备方法。

公开(公告)号：CN1025918C

公开(公告)日：1994-09-14

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07H17/04

CPC classification number: C07H17/04

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药表鬼臼毒吡喃葡糖甙的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN85106087A

公开(公告)日：1987-02-04

申请号：CN85106087

申请日：1985-08-02

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张椿年 ,  李杰兵 ,  王哲清 ,  戴启明 ,  郑升 ,  李炳生

IPC: C07C101/80 ,  A61K31/24

Abstract: 本发明属于蒽环酯类抗肿瘤药的合成工艺，蒽环类抗生素是抗肿瘤药物中的一个重要类型，但由于心脏毒等副作用，限制了它的利用，为降低这类药物的心脏毒性，简化合成方法，本发明通过改变它们的结构，以脂环氨基酸替代柔红糖胺，以酯键代替糖甙键，成功地制备一系列柔红酮和阿霉酮的脂环氨基酸酯衍生物，获得的N-取代环己烷甲酰蒽环酯类化合物Ia，Ib，Ic，经体外抗肿瘤试验和DNA嵌合试验表明有相当活性。

公开(公告)号：CN101747265A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810204428.2

申请日：2008-12-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)，III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用，降低环境污染，反应收率高、操作简便，适于规模化生产。

公开(公告)号：CN101381338A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200710045553.9

申请日：2007-09-03

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D209/44

Abstract: 本发明提供了一种顺式全氢异吲哚的制备方法，在MgCl2存在下，将顺式六氢邻苯二甲酰亚胺用KBH4进行还原制得顺式全氢异吲哚。本发明操作简便，且所用还原剂价廉易得，适于规模化生产。

公开(公告)号：CN101333208A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200710042791.4

申请日：2007-06-27

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D317/26

Abstract: 本发明提供了一种3，4－O－异亚丙基－3，4－二羟基丁醛的制备方法。在该方法中，1，2－O－异亚丙基－1，2，4－丁三醇(II)在碱及催化剂(III)的存在下用TCCA(三氯异氰脲酸)作为氧化剂进行氧化反应制得3，4－O－异亚丙基－3，4－二羟基丁醛(I)。与现有技术相比，本发明温和快速、操作简便、收率高，且所用氧化剂对环境友好、价廉易得、适于规模化生产。

公开(公告)号：CN101333207A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200710042675.2

申请日：2007-06-26

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  邱友春 ,  张椿年

IPC: C07D317/20 ,  C07C31/22

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种1，2－缩酮保护基－1，2，4－丁三醇的制备方法，其特征在于，3，4－缩酮保护基－3，4－二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用NaBH4或KBH4进行还原制得1，2－缩酮保护基－1，2，4－丁三醇(I)，本发明收率高、操作简便，且所用还原剂价廉易得，适于规模化生产。