-
公开(公告)号：CN112321465B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(＝O)OR8；其中R8为C1‑C4烷基；R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
-
公开(公告)号：CN110218209B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X‑射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
-
公开(公告)号：CN112239418A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101797226A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200910046066.3
申请日：2009-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 一种高抗氧化性中/长链脂肪乳注射液(C8～C24)及其制备方法。其脂肪乳注射液由活性成份注射用大豆油、中链甘油三酸酯、乳化剂、等渗调节剂、金属离子螯合剂及注射用水所组成。制备方法是在惰性气体环境下，向加热的注射用大豆油、中链甘油三酸酯中加入乳化剂、辅助乳化剂，高速搅拌均匀作为油相；将等渗调节剂、金属离子螯合剂加入适量的注射用水中混匀后过滤成水相；在高速搅拌下，将油相和水相混合并继续高速搅拌成初乳，并调节初乳的pH至9.0～10.0，加注射用水至1000ml，混匀后经高压均质机匀化至乳粒合格，过滤后，灌装、通氮、加塞、轧盖、灭菌、冷却后即得中/长链脂肪乳注射液。
-
公开(公告)号：CN1493278A
公开(公告)日：2004-05-05
申请号：CN03150666.6
申请日：2003-08-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/357 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种水飞蓟素山榆酸甘油酯脂质纳米粒口服溶液剂及其制备方法，以山榆酸甘油酯和大豆磷脂为载体材料，以poloxamer188和甘油为助悬剂，通过溶剂－熔融分散方法和高压乳匀相结合的方法，使水飞蓟素包载于山榆酸甘油酯脂质纳米粒中，形成均匀的胶体溶液剂，纳米粒粒径在200nm左右。本方法制备的水飞蓟素山榆酸甘油酯脂质纳米粒口服溶液剂，能够提高水飞蓟素的生物利用度，使药物富集于肝脏，从而更好的发挥疗效。
-
公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
-
公开(公告)号：CN114685367A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN1493361A
公开(公告)日：2004-05-05
申请号：CN03150665.8
申请日：2003-08-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种脂溶性药物脂质纳米粒的制备技术，以ATO和大豆磷脂为混合载体材料，poloxamer188为助悬剂，采用溶剂－熔融法和高压乳匀相结合的方法，使药物包载于脂质纳米粒中，形成均匀的水分散体，纳米粒径为100～200nm。本发明可将脂溶性药物以镶嵌的方法包载，得到的成品可直接应用于临床，或者采用本领域公知的方法制备成片剂、丸剂、胶囊、软胶囊和粉剂等服用，具有被动靶向性，进入循环系统后，通常迅速被单核吞噬细胞系统摄取而从血流中清除，从而使其药物富集在网状内皮系统的分布丰富的器官中，大大提高了脂溶性药物给药后的生物利用度和吸收稳定性，明显的改善脂溶性药物给药后的不足。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
18
records
(took 0.045 seconds)
