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公开(公告)号：CN118580295A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410624141.4
申请日：2024-05-20
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
Abstract: 本发明公开了一类齐墩果烷类探针分子，其设计原理和作用机制是利用齐墩果烷类化合物CDDOMe靶向结合Y盒结合蛋白1特征，将CDDOMe设计成可被点击反应并交联荧光团的探针化合物，即如式I所示的齐墩果烷类探针分子。此外，本发明还公开了前述齐墩果烷类探针分子在制备识别Y盒结合蛋白1和抑制抑制肿瘤细胞生长和增殖中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114539129A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202011291425.4
申请日：2020-11-18
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院 , 华东理工大学
IPC: C07D209/88 , C07C217/62 , C07D209/08 , C07D215/22 , C07D215/20 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07C217/92 , C07C233/75 , C07D307/42 , C07D213/68 , A61P35/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开一种式I所示烯丙胺类化合物，式I中：R1为取代或未取代的C6～C10芳香环基、取代或未取代的C6～C10杂芳香环基；R2为H、取代或未取代的C6～C10芳香环基、取代或未取代的C6～C10杂芳香环基；R3为H、取代或未取代的芳香环基、取代或未取代的杂芳香环基；X为亚甲基、O、N；N＝0～1；其中，所述取代为卤素、硝基、酯基、甲氧基、三氟甲基、氨基、C1‑C3烷基或C3～C8环烷基。本发明还公开前述烯丙胺类化合物、或其药学上可接受的盐及其药用组合物在制备抗肿瘤和心脏保护双功能药物中的用途。
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公开(公告)号：CN112057620A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910500646.9
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
IPC: A61K45/00 , A61K47/69 , A61K31/55 , A61P35/00 , C08G65/334
Abstract: 本发明公开了一种可生物降解的PLGA‑SS‑PEG纳米药物载体的制备方法，包括PLGA‑SS‑PEG高分子聚合物的合成和PLGA纳米粒子的制备，通过离心法得到性能良好的PLGA纳米粒子。本发明还公开了化疗药物、中药单体或基因药物负载的靶向分子修饰的智能响应PLGA纳米药物的制备方法，以及前述的PLGA纳米药物在制备治疗肺癌、肝癌、脑癌或胰腺癌的药物中的用途。该纳米药物可以通过靶向和胞吞作用进入肿瘤细胞，在肿瘤细胞高含量的谷胱甘肽条件下可控释放所携带的抗癌药物，从而达到更为高效低毒地抑制肿瘤细胞的目的。该纳米药物的直径大概在110～500nm，空白纳米粒子具有优良的生物相容性，靶向修饰可以起到特异地把纳米药物输送到肿瘤细胞的目的，在5～9mM还原性GSH的条件下可控释放所携带的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN117357495A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210778920.0
申请日：2022-06-30
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
Abstract: 本发明公开了一种负载药物活性成分的纳米颗粒。具体地，所述纳米颗粒包括：(a)位于内部的磁性纳米微球，(b)位于外表面的聚多巴胺修饰层，以及(c)所述药物活性成分层，药物活性成分层被聚多巴胺修饰层包覆且位于磁性纳米微球与所述聚多巴胺修饰层之间；其中，所述磁性纳米微球的外表面是经聚丙烯胺盐酸(PAH)和聚苯乙烯磺酸(PSS)复合修饰的。本发明公开的纳米颗粒用于治疗肿瘤中，生物相容性良好，毒副作用小，制备方法简单，条件温和，成本较低，易于推广和应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116139148A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111396739.5
申请日：2021-11-23
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
IPC: A61K31/519 , A61K31/7056 , A61K31/7068 , A61K31/7048 , A61P35/00 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07H19/06
Abstract: 本发明涉及一种化合物IA和化合物IB形成的药物组合在制备治疗肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、乳腺癌、肠癌，或者与neddylation通路异常高表达相关的肿瘤的药物中的用途，所述化合物IA为类泛素化neddylation修饰小分子抑制剂，所述化合物IB为可被半乳糖苷酶激活的抗肿瘤药物前药。将足以达到疗效量的化合物IA和化合物IB依次或同时给药。
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公开(公告)号：CN114053277A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202010764302.1
申请日：2020-08-02
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
IPC: A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物在制备预防、延缓或治疗NEDDylation修饰通路参与或介导的疾病的药物中的用途，尤其是在抗肿瘤领域内的应用。本发明的生物活性测试结果表明，式I所示化合物具有阻断NEDDylation修饰通路的作用，同时具有显著的抑制增殖作用。因此，式I所示化合物可以用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN112745302A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201911056092.4
申请日：2019-10-31
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院 , 华东理工大学
IPC: C07D403/10 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/10 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体公开了一类苯并咪唑类化合物，其具有式I所示的结构，式I中：R1为H、羟基、C1～C3烷氧基；R2为H、C4～C6元杂环；R3为H、C1～C6直链或支链烷基、C1～C6直链或支链杂烷基、C3～C6元脂肪环，C3～C6元杂环、取代或未取代的芳香环、取代或未取代的芳香杂环，其中所述取代基为氟、氯、溴、甲基、酯基或甲氧基，取代基的个数为0～2的整数。本发明还公开了苯并咪唑类化合物在制备治疗与neddylation通路参与或介导的疾病的药物中的用途，该类化合物可通过抑制Neddylation通路达到对肿瘤疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN118221757A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410429343.3
申请日：2024-04-10
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
Abstract: 针对抗肿瘤药物导致的肾损伤相关疾病的副作用，本发明公开了一类靶向清除衰老细胞的功能性前药，其设计原理和作用机制是利用抗肿瘤药物诱导肾组织发生衰老，并特异性释放半乳糖苷酶(β‑gal)的特征，将齐墩果烷类抗炎化合物CDDO‑Me设计成可被该酶识别并水解的前药化合物，即如式I所示的齐墩果烷类前药化合物，式I中：R1代表H、硝基；R2代表被酰基化取代或未被取代的半乳糖苷键。此外，本发明还公开了前述齐墩果烷类前药化合物在制备治疗抗肿瘤药物导致的肾损伤相关疾病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114053265A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202010764303.6
申请日：2020-08-02
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
IPC: A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物在制备预防、延缓或治疗NEDDylation修饰通路参与或介导的疾病中的用途，尤其是在抗肿瘤领域内的应用。本发明生物活性测试结果表明，式I所示化合物具有阻断NEDDylation修饰通路的作用，同时具有一定的抑制增殖作用。因此，式I所示化合物可以用于抗肿瘤药物的开发。
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