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公开(公告)号:CN117720626A
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN202311798447.3
申请日:2023-12-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se,其结构式如下所示:#imgabs0#本发明还提供了上述两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se的制备方法,该方法可用于含多对二硫键肽类化合物的修饰。本发明的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se具有显著提升的还原稳定性,体内外药理实验均表明,相较于原型肽Tachyplesin I,TPI‑Se不仅具有溶瘤和诱导肿瘤免疫原性细胞死亡的功能,还能够促进树突状细胞和细胞毒性T细胞的激活,有效抑制黑色素瘤荷瘤小鼠的肿瘤生长,实现66%肿瘤的完全消融。本发明的化合物TPI‑Se具有开发为新型溶瘤肽的潜力,同时有望与现有的免疫治疗方案联用,激活机体免疫系统,协同发挥抗黑色素瘤的作用。
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公开(公告)号:CN117582486A
公开(公告)日:2024-02-23
申请号:CN202311560913.4
申请日:2023-11-21
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K38/10 , A61K31/715 , A61K39/395 , A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针组合物,包含黄芪多糖、蝎毒肽D‑BK、八臂氨基聚合物和微针赋形剂。本发明还提供了上述黄芪多糖微针组合物制备而成的微针。本发明还提供了上述具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针的制备方法。本发明还提供了上述的具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。本发明的微针一方面具有良好的生物安全性,另一方面对肿瘤相关免疫细胞具有原位调节作用,同时包载有东亚钳蝎毒液来源的溶瘤肽和甘露糖修饰的八臂氨基PEG聚合物,从而实现溶瘤免疫疗法和肿瘤抗原主动呈递的协同。
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公开(公告)号:CN113185573B
公开(公告)日:2023-12-22
申请号:CN202010035278.8
申请日:2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物,其特征在于,肽链上含有式(I)所示的片段,所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段,各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列,通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象,达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明,本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性,且具有高效、稳定等优点,在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号:CN116859058A
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202310875119.2
申请日:2023-07-17
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于生物医药研究领域,具体涉及一种基于NDR1‑Myc互作抗结直肠癌活性分子筛选方法和应用。本发明经过广泛而深入的研究,首次发现,以NDR1与Myc相互作用为筛药靶点,可以筛选肿瘤治疗药物。在此基础上,开发了一种特异性的肿瘤药物筛选方法。本发明通过靶向NDR1与Myc互作发现治疗结直肠癌的活性分子,有望为临床治疗结直肠癌提供新思路。
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公开(公告)号:CN113185573A
公开(公告)日:2021-07-30
申请号:CN202010035278.8
申请日:2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物,其特征在于,肽链上含有式(I)所示的片段,所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段,各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列,通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象,达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明,本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性,且具有高效、稳定等优点,在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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