公开(公告)号：CN1553911A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN02806978.1

申请日：2002-01-22

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  山崎高典

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R1为任选取代的芳基和杂芳基；R2为任选取代的含氮杂芳基；R3为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示＞C(R5)－(其中R5为氢原子、α组取代基或β组取代基)，B为含氮的4－至7－元杂环，R4为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R1和R3连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R2连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式－NRaRb的基团(其中Ra和Rb为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。

公开(公告)号：CN1294129C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN00131303.7

申请日：2000-07-21

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  青木一真 ,  中尾彰 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

Abstract: 式(I)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性：其中：A是吡咯环；R1是任选取代的芳基或杂芳基；R2是任选取代的、含氮杂芳基；R3表示式-X-R4基团，其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基，R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或-NRaRb，其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。

公开(公告)号：CN1151126C

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：CN97113404.9

申请日：1997-04-05

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  野口泰男 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  中山茂 ,  河原朗博 ,  宫本政章

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/333

Abstract: 式(I)和(II)化合物：[其中R是氢、卤素或烷基；R1是烷基、氨基或取代氨基，R2是被任选取代的苯基，R3是氢、卤素或被任选取代的烷基，R4是氢、被任取代的烷基、环烷基、芳基或芳烷基]具有重要的止痛、抗炎、退热和抗过敏活性和抑制白介素产生和抑制骨吸收的能力。它们相对地免除了具有这些类型活性的化合物给药通常所导致的副作用。

公开(公告)号：CN1295069A

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：CN00131303.7

申请日：2000-07-21

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  青木一真 ,  中尾彰 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

Abstract: 式(Ⅰ)化合物细胞对炎症因子的产生具有良好的抑制活性,其中:A是吡咯环;R1是任选取代的芳基或杂芳基;R2是任选取代的、含氮杂芳基;R3表示式－X－R4基团,其中X是单键或任选取代的亚烷基、亚链烯基或亚炔基,R4是取代的环烷基、取代的芳基、取代的杂环基、任选取代的含氮杂环基、取代的杂芳基、任选取代的含氮杂芳基或－NRaRb,其中Ra和Rb分别是氢原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基;其条件是所述取代基R1和R3键合的所述吡咯环上的两个原子与所述取代基R2键合的吡咯环原子相邻。