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公开(公告)号：CN103896795B
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201210577023.X
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江西赣南海欣药业股份有限公司
IPC: C07C233/43 , C07C231/12 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C217/70 , C07C213/00 , G01N33/15
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了甲酰胺化合物、其中间体的制备方法及其用途。本发明提供了一种甲酰胺化合物6的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：在溶剂中，将化合物4与甲酰化试剂进行氨基甲酰化反应，得到化合物5，即可；步骤2：在溶剂中，将步骤1中制得的化合物5与氢气在钯碳催化剂的作用下进行脱除羟基保护基的反应，得到化合物6即可。本发明的合成方法反应条件温和，转化率高，产品收率高，纯度好。本发明合成的化合物6可以作为杂质标样在药品福莫特罗的检验中应用。
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公开(公告)号：CN104876852A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410071959.4
申请日：2014-02-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
CPC classification number: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了凡德他尼中间体化合物及其制备方法。化合物I的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在硼氢化物和碘的作用下，化合物V发生还原反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单、成本低，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102838603B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201110173624.X
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103254193B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210034082.2
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/06 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种用于制备黄嘌呤类化合物的中间体Ⅲ及其制备方法。另外，本发明还公开了用于制备中间体Ⅲ的中间体化合物。本发明的用于制备黄嘌呤类化合物的中间体Ⅲ为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。
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公开(公告)号：CN102816203B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201110156489.8
申请日：2011-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和含其的药物组合物，以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用，或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂，或预防或治疗通过抑制HMG CoA还原酶能有效防治的疾病的药物中的应用。本发明首次发现式I所示的取代喹啉类化合物为式II所示的降血脂化合物的体内代谢物，并发现其具有良好的HMG CoA还原酶活性抑制作用，可应用于检测式II所示的降血脂化合物的体内代谢情况，并应用于与HMG CoA还原酶相关类疾病，如高胆固醇血症、动脉粥样硬化性疾病方面的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103896933A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210576789.6
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物I即可；所述的碱为C1～C4的烷基醇与碱金属所形成的碱。本发明还提供了一种化合物IV的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在酸性条件下，将化合物I水解得到化合物IV即可。本发明提供的利伐沙班的制备方法原料易得，成本较低，能够适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103724360A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210382018.3
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D513/04 , C07D277/64 , C07D295/192 , C07C69/88 , C07C67/30 , C07C65/03 , C07C51/347 , C07C235/46 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C309/42 , C07C303/02 , C07C303/38 , C07C311/29 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/428 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D513/04 , C07C51/347 , C07C65/03 , C07C67/30 , C07C69/88 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C235/46 , C07C303/02 , C07C303/40 , C07C309/42 , C07C311/29 , C07D277/64 , C07D295/192
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的吡啶(或苯)并噻唑化合物及其中间体、制备方法和应用。其中，Z为N或CH，X为O或NH，R1为H、C1-3的烷基或C1-3的烷氧基，R2和R4独立的为H、F或Cl，R3为H、F、COR5或SO2NH2，R5为OH、C1-3的烷氧基或NR6R7，NR6R7为NHCH3、NHC2H5、N(CH3)2或如式L所示的取代基，R8、R9、R10和R11各自独立的为H、C1-3的烷基或卤素。本发明还公开了含如式A所示的化合物的药物组合物及其在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。本发明中所述的如式A所示的化合物具有良好的抗菌活性，对新抗菌药物的开发具有重要意义。
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公开(公告)号：CN103373999A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210131069.9
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/08 , A61K31/522 , A61K31/551 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I，R1为2-氰基苯基或氢；R2为2-氰基苄基；R3为氨基或其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH2，E为CH2或NH。一种黄嘌呤类化合物I的制备方法：将化合物II与R3H进行亲核取代反应；或者①将化合物II与R-3-叔丁氧酰基氨基哌啶进行亲核取代反应，②脱叔丁氧酰基保护基。本发明还公开了黄嘌呤类化合物I的任一中间体，R1和R2如上所述。黄嘌呤类化合物I在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶来治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。本发明的黄嘌呤类化合物为DPP-4抑制剂研发提供了一个新方向，对开发潜在DPP-4抑制剂具有重要意义。式III 式II式I
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公开(公告)号：CN103319367A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210082518.5
申请日：2012-03-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C239/14 , C07D295/12 , C07D231/12 , C07D207/325 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的己酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中，R1为H或卤素；R2为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、或C3～C7的杂环，杂环中的杂原子数为1～3个，杂原子为氮和/或氧；R0为苄基、取代苄基或C4的烷基，取代苄基中的取代基为C1～C3的烷基。本发明还公开了上述己酰胺衍生物的制备方法，中间体以及应用。本发明的己酰胺衍生物具有有效且较佳的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN101684133B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200810200687.8
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式1或14所示的用于合成甲基呋喃核苷类化合物的中间体化合物及其制备方法，上述通式中，Ac代表乙酰基，Bz代表苯甲酰基。本发明的上述中间体化合物可用于合成一类新的甲基呋喃核苷类化合物，该类甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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