公开(公告)号：CN106800560A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201611207773.2

申请日：2016-12-23

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  王义 ,  尙海 ,  许旭东

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P7/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D493/08

Abstract: 本发明公开了一种莪术醇衍生物及其制备方法和应用，结构式如下：本发明以莪术醇与甘油为原料，保留莪术醇的结构骨架，对莪术醇8位上的羟基基团进行修饰，合成了新型的具有抗癌、抗菌、抗病毒等作用的莪术醇衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与莪术醇比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物具有以下优点：1、较好的水溶性与脂溶性；2、高效低毒；3、稳定性高。与本发明合成的莪术醇衍生物相比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物纳米粒子具有以下优点：1、持续释放的特性；2、生物利用度高。

公开(公告)号：CN105439883A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201510921063.5

申请日：2015-12-11

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 孙晓波 ,  许旭东 ,  田瑜 ,  孙桂波 ,  王敏

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07B57/00 ,  A61K31/197 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07C269/04 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/20 ,  C07C231/02 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C229/26 ,  C07C233/56

Abstract: 本发明公开了一种D-三七素的制备方法及其用途，包括对D-天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护，得到第一中间体；对所述第一中间体进行Hoffman降解反应，得到第二中间体；在有机碱的作用下，将所述第二中间体脱去Fmoc保护，得到第三中间体；在强碱条件下，将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应，得到所述D-三七素。本发明采用高效安全的制备方法合成得到D-三七素，制备工艺简单，收率较高，通过本发明提供的方法制备得到的化合物D-三七素具有较好的治疗血小板减少症作用，优于临床用药白介素-11，可以成为治疗血小板减少症的候选药物。

公开(公告)号：CN104770530A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201510204142.4

申请日：2015-04-27

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所海南分所

Inventor： 陈德力 ,  弓宝 ,  刘洋洋 ,  赵祥升 ,  马国需 ,  魏建和 ,  杨美华 ,  许旭东

IPC: A23F3/34

Abstract: 本发明提供了一种鹧鸪茶抹茶的制备方法，所述方法包括以下步骤：采摘、除湿、蒸青、冷却、叶打、粗揉、揉捻、中揉、精揉、烘干、切茶和研磨。本发明提供的制备方法简单，成本低，对环境友好，适于商品化生产，经本方法处理的鹧鸪茶抹茶，水分≤6.0％，总灰分≤7.0％，粗纤维≤16.0％，粒度≥200目，水浸出物≥36.0％，符合内外销茶国家质量标准及GB 9679-88茶叶卫生标准，是一种安全的鹧鸪茶抹茶，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN104693104A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656305.3

申请日：2013-12-09

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  袁经权 ,  马国需 ,  曹丽 ,  吴海峰 ,  张小坡 ,  田瑜 ,  孙照翠 ,  孙忠浩 ,  朱寅狄 ,  杨峻山

IPC: C07D209/58 ,  A61K31/403 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D209/58

Abstract: 本发明涉及通过植物化学的提取分离手段从豆科云实属植物喙荚云实[Caesalpina minax Hance]的种子苦石莲中分离得到2个新的卡山烷型二萜生物碱类化合物。

公开(公告)号：CN104341376A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410444309.X

申请日：2014-09-03

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所海南分所

Inventor： 陈德力 ,  马国需 ,  刘洋洋 ,  王德立 ,  魏建和 ,  许旭东

IPC: C07D307/92 ,  A61P35/00 ,  A23L1/29

CPC classification number: C07D307/92

Abstract: 本发明一种从五指山参中分离纯化的倍半萜醌类化合物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。一类具有抗肿瘤活性的倍半萜醌类新化合物，命名为AcylhisbisconeB，分子式为C17H22O4，结构式如下。其制备方法通过柱层析和制备液相纯化方法相结合，并且采用MTT法对此新化合物进行了抗肿瘤活性检测。体外实验结果表明新倍半萜类化合物对Hela（人宫颈癌细胞）和HepG-2（人肝癌细胞）具有显著抑制生长增殖的活性，IC50值分别为52.6μM、20.4μM。本发明可为研制抗肿瘤药物提供新的化学实体或先导化合物，也可作为食品原料制备保健食品。

公开(公告)号：CN103923075A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201310014885.6

申请日：2013-01-16

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  张小坡 ,  吴海峰 ,  马国需 ,  郑庆霞 ,  孙照翠 ,  吴丽真

IPC: C07D407/06 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D407/06 ,  A23L33/00 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/308

Abstract: 本发明涉及六个新型链状二萜类化合物的制备方法及应用，包括该类成分从山楝中分离，体外试验证实这六个新型链状二萜类化合物具有显著细胞毒活性，可作为抗肿瘤药物的应用。

公开(公告)号：CN103804185A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201210458438.5

申请日：2012-11-15

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  郑庆霞 ,  孙照翠 ,  张小坡 ,  吴海峰 ,  马国需 ,  吴丽真 ,  许娜 ,  杨峻山

IPC: C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/757 ,  C07C69/736 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61P31/00 ,  A61P13/02 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07C62/32 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  C07C69/732 ,  C07C69/736 ,  C07C69/757 ,  C07C2602/44 ,  A23V2250/21 ,  A23V2200/328

Abstract: 本发明涉及的是从猫须草抗临床泌尿系统活性有效部位中分离得到的11个结构新颖的酚酸类化合物的化学结构及其制备治疗和／或预防抗临床泌尿系耐药菌药物中的应用。利用各种柱色谱等分离技术从该有效部位中分离得到8个新的酚酸类成分。运用现代波谱技术(IR，UV，MS，1D，2D-NMR)鉴定分离所得的该8个结构新颖的酚酸类化合物的化学结构，并分别命名为Clerodendranoic？acid？A(1)，Clerodendranoicacid？B(2)，Clerodendranoic？acid？C(3)，Clerodendranoic？acid？D(4)，Clerodendranoic？acid？E(5)，Clerodendranoic？acid？F(6)，Clerodendranoic？acid？G(7)，Clerodendranoic？acid？H(8)，Clerodendranoic？acid？I(9)，Clerodendranoic？acid？J(10)，Clerodendranoic？acid(11)。该11个新化合物的结构特征为结构新颖的咖啡酸或(和)迷迭香酸聚合物。

公开(公告)号：CN103664859A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210323483.X

申请日：2012-09-05

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  孙桂波 ,  钟明亮 ,  余世春 ,  孙广利 ,  张小坡 ,  吴海峰 ,  郑庆霞 ,  吴丽真 ,  马国需 ,  孙照翠

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D311/92

Abstract: 本发明涉及的是从风轮菜活血化瘀有效部位中分离得到的1个结构新颖的异戊烯基萘醌。用水对风轮菜干燥地上部分进行提取，提取物经大孔树脂纯化富集后，得到50-95％乙醇洗脱物，再经碱提酸沉法富集，精制后即得到本发明中的风轮菜有效部位。采用各种柱色谱等分离技术从该风轮菜有效部位中分离得到1个新的异戊烯基萘醌。应用现代波谱技术(IR，UV，MS，1D，2D-NMR)鉴定分离所得的化合物，并命名为2，2-dimethyl-3，10-dihydroxy-3，4，4a，10b-tetrahydro-5H-naphtho[1，2-b]-pyran-6-one(1)。其特征是该化合物为结构新颖的萘醌和/或异戊烯的聚合物。

公开(公告)号：CN103301256A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210058791.4

申请日：2012-03-08

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  郭鹏 ,  张小坡 ,  陈士林 ,  吴海峰

IPC: A61K36/88 ,  A23F3/34 ,  A23L1/29 ,  A23L2/38 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明涉及一种药用植物提取物的制备方法及其在制药和保健品中的应用，以岭南药用植物野菠萝(露兜簕的果实)为原料，经提取分离制备而得。制备方法是野菠萝经水或/和醇进行提取，提取液浓缩干燥后，即得本发明中的提取物。提取物溶解于水中经脱脂后利用有机溶剂萃取得到萃取部位或通过大孔吸附树脂，使用水、甲醇、乙醇、丙酮或60-90％乙醇或丙酮水溶液洗脱；收集萃取液或提取液或洗脱液，减压回收，浓缩成浸膏、干燥，即得本发明中的药用植物提取物的有效部位。所述中药提取物通过多种药效学实验证明具有降血脂作用，可用于制备降血脂的药物或保健品，用于治疗高血脂症、肥胖等疚病。

公开(公告)号：CN101904890A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910143698.1

申请日：2009-06-02

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  郭文杰 ,  魏建和

IPC: A61K36/34 ,  A61P35/00 ,  G01N30/74 ,  C07J63/00 ,  C07H15/256 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明提供了桔梗活性部位的一种制备方法和新用途，具体提供其在抗肿瘤药物中的应用；本发明同时涉及通过植物化学分离手段从桔梗活性部位中分离出两个新三萜皂苷类化合物(化合物A和B)及其制备方法；本发明还提供了以桔梗皂苷D、远志皂苷D2、桔梗皂苷D3、去芹菜糖桔梗皂苷D3、桔梗皂苷D2、去芹菜糖桔梗皂苷D2、去芹菜糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E对桔梗质量控制的检测方法，该方法重现性好，能较全面的评价桔梗、桔梗提取物及其活性部位的质量。