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公开(公告)号：CN105440229B
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201510958224.8
申请日：2015-12-17
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08G63/91 , C08G63/664 , C08J3/075 , C08L53/00 , A61K47/34 , A61K9/06 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料制备技术领域，公开了一种pH/温度双重敏感的两亲性共聚物及其制备方法，以及在制备可降解原位凝胶材料和包载水难溶性抗癌药物中的应用。该共聚物的结构式为PDEAEMA‑b‑PCL‑b‑PEG‑b‑PCL‑b‑PDEAEMA，数均分子量为5300～14300g/mol。共聚物通过开环聚合与电子转移活化再生原子转移自由基聚合方法制备得到。该共聚物能在水溶液中转变成原位凝胶，可以有效包载难溶性抗癌药物，通过皮下注射方式直接注射进病变部位或病变部位附近，提高对实体肿瘤的治疗效果。该凝胶材料具有良好的生物降解性，不会在人体内残留，无细胞毒性，对健康组织的副作用小。
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公开(公告)号：CN105017445A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510377783.X
申请日：2015-06-30
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08B37/16 , C08G63/91 , C08G63/08 , C08F283/02 , A61K49/04 , A61K47/40 , A61K47/48 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料技术领域，公开了一种基于β-环糊精的两亲性pH响应星形聚合物及其制备方法，及基于其的胶束系统和复合材料与应用。该聚合物具有如下式(一)所示结构：其中，x＝3～20，y＝2～30，z＝5～35，n＝2～10。该聚合物能够原位还原得到粒径小、稳定性好的纳米金。本发明还提供了一种基于上述聚合物的胶束系统，其对水难溶性药物的包载能力增强，可高效负载疏水性药物、金纳米粒子等多种物质，实现肿瘤成像诊断与肿瘤化疗的结合，提高癌症的治疗效率。且该聚合物易于调控各嵌段的比例，应用于制备装载水难溶性药物胶束系统，可满足不同药物的释放要求。
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公开(公告)号：CN102010461B
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201010504703.X
申请日：2010-10-11
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明涉及一种alpha螺旋状阳离子多肽分子及其制法和应用。本发明多肽分子由alpha螺旋性主链与侧链构成。主链由赖氨酸、精氨酸、亮氨酸、组氨酸构成；侧链主要由组氨酸、赖氨酸、精氨酸和靶向基团构成。组氨酸有利于内涵体释放基因，增加基因表达效果；赖氨酸或精氨酸可提供正电荷，与DNA结合形成稳定复合体；靶向基团有利于提高基因表达效率。利用本发明alpha螺旋状阳离子多肽分子得到的多肽/DNA复合物粒径大小在100-500nm之间，表面带正电荷。本发明具有多肽分子量分布窄、多肽与基因复合方法简单、稳定性和基因表达效率高、毒性低等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103333301A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310272985.9
申请日：2013-06-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/08 , A61K47/34
CPC classification number: C08G63/08 , C08F220/28 , C08F220/34 , C08F293/005 , C08F2438/01
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子聚合物材料技术领域，公开了一种两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物，数均分子量为30000～54000g/mol。还公开了其制备方法：将ε-己内酯、辛酸亚锡及小分子引发剂混合，110～140℃下反应24～48h，减压蒸馏、沉淀、过滤、干燥，得到聚己内酯大分子引发剂；将聚己内酯大分子引发剂、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、六甲基三亚乙基四胺、溴化铜溶于甲苯，搅拌后加入辛酸亚锡，60～90℃下反应5～12h；加入甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯连续聚合5～12h，去除催化剂，过滤，滤液后处理，得到两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物，将其应用于制备装载水难溶性药物胶束系统中。
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公开(公告)号：CN102633959B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210083910.1
申请日：2012-03-27
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种具有pH响应性的梳状共聚物及其制法和应用。本发明通过电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合（ARGETATRP）得到的pH响应基团和开环聚合（ROP）得到的疏水性基团的嵌段共聚体，以此作为大分子引发剂，引发亲水性大分子单体的ARGETATRP聚合，再经过选择性水解反应，制得pH响应两亲性梳状聚合物。该聚合物分子中的功能基团比例易调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团和pH响应基团形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性药物包载到胶束内核中，并保持药物在胃液条件下缓慢释放，在肠道条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN102293748A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110208468.6
申请日：2011-07-25
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种口服聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒组成为：聚乙二醇化胰岛素，pH敏感聚合物、载体、添加剂和稳定剂。本发明纳米粒的制备方法包括以下步骤：制备聚乙二醇化胰岛素与pH敏感聚合物和载体的W/O初乳，W/O初乳分散在稳定剂溶液中形成W/O/W复乳，溶剂挥发后得到的粗产物经纯化、冷冻干燥得到本发明的纳米粒。本发明的聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒，分散均匀，药物包封率高；胰岛素经聚乙二醇修饰后可减少胰岛素分子的聚集，延长体内的半衰期，具有更长时间的降血糖效果；胰岛素在胃酸环境中的释放速率降低，而在肠道环境中纳米粒溶胀，释放加快，具有口服应用价值。
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公开(公告)号：CN101891870A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010215072.X
申请日：2010-06-30
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08F220/14 , C08F8/00 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种pH响应两亲性共聚物刷及其制备方法。具体公开了一种由疏水基团和pH响应基团共聚的嵌段与亲水刷状嵌段组成的pH响应两亲性共聚物刷。本发明通过原子转移自由基聚合(ATRP)得到疏水性单体与pH响应功能性单体的共聚体，然后以此作为大分子引发剂，对亲水性大分子单体甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯(PEGMA)进行ATRP聚合，再经过选择性水解反应，制得pH响应两亲性共聚物刷。本发明的制备方法工艺简单，产率较高。所合成的pH响应两亲性共聚物刷结构新颖，且功能基团比例可调控。适用于难溶性药物的包载传输。
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公开(公告)号：CN100479822C
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200610123904.9
申请日：2006-11-30
Applicant: 华南理工大学
CPC classification number: A61K31/5513
Abstract: 本发明涉及一种包封氯氮平的固体脂质微颗粒，是氯氮平包封在固体脂质载体中，微颗粒的粒径为5～20μm。其制备方法包括：将氯氮平和固体脂质在无水乙醇溶剂中混融，然后蒸发回收溶剂；得到的熔融混合物分散于含有稳定剂的水溶液中；剪切分散乳化处理，形成乳状液；置于冷水浴中，搅拌，使脂相冷却结晶析出，形成悬浮液，冷冻干燥得到包封氯氮平的固体脂质微颗粒。本发明将氯氮平包封在固体脂质载体中，制成微细颗粒，能有效控制氯氮平的释放性能，减缓氯氮平在酸性环境中的释放速率，而提高其在中性环境的释放。
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