公开(公告)号：CN102293748A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110208468.6

申请日：2011-07-25

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 章莉娟 ,  蒋薇 ,  吴志民 ,  钱宇 ,  凌莉 ,  郭新东

IPC: A61K9/14 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种口服聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒组成为：聚乙二醇化胰岛素，pH敏感聚合物、载体、添加剂和稳定剂。本发明纳米粒的制备方法包括以下步骤：制备聚乙二醇化胰岛素与pH敏感聚合物和载体的W/O初乳，W/O初乳分散在稳定剂溶液中形成W/O/W复乳，溶剂挥发后得到的粗产物经纯化、冷冻干燥得到本发明的纳米粒。本发明的聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒，分散均匀，药物包封率高；胰岛素经聚乙二醇修饰后可减少胰岛素分子的聚集，延长体内的半衰期，具有更长时间的降血糖效果；胰岛素在胃酸环境中的释放速率降低，而在肠道环境中纳米粒溶胀，释放加快，具有口服应用价值。

公开(公告)号：CN102293748B

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201110208468.6

申请日：2011-07-25

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 章莉娟 ,  蒋薇 ,  吴志民 ,  钱宇 ,  凌莉 ,  郭新东

IPC: A61K9/14 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32

Abstract: 本发明公开了一种口服聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒组成为：聚乙二醇化胰岛素，pH敏感聚合物、载体、添加剂和稳定剂。本发明纳米粒的制备方法包括以下步骤：制备聚乙二醇化胰岛素与pH敏感聚合物和载体的W/O初乳，W/O初乳分散在稳定剂溶液中形成W/O/W复乳，溶剂挥发后得到的粗产物经纯化、冷冻干燥得到本发明的纳米粒。本发明的聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒，分散均匀，药物包封率高；胰岛素经聚乙二醇修饰后可减少胰岛素分子的聚集，延长体内的半衰期，具有更长时间的降血糖效果；胰岛素在胃酸环境中的释放速率降低，而在肠道环境中纳米粒溶胀，释放加快，具有口服应用价值。