公开(公告)号：CN119285645A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411409912.4

申请日：2024-10-09

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  赵庆阁

IPC: C07D491/056 ,  C07D317/58 ,  B01J19/12

Abstract: 本发明涉及一种利用自然光诱导羰基化反应构建文殊兰定碱的方法。该方法以2‑溴苯胺和苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基硼酸作为反应原料经芳基化和自然光诱导羰基化反应两步成功构建了文殊兰定碱。该方法具有原料简单易得，合成步骤简洁、反应条件绿色温和，操作工艺简单的特点。

公开(公告)号：CN118048634A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202311174246.6

申请日：2023-09-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李明哲

IPC: C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/23 ,  C25B15/02

Abstract: 一种亚砜亚胺类化合物的N‑芳酰化的电化学合成方法，步骤如下：在三颈烧瓶中，加入亚砜亚胺类化合物、套入一氧化碳气球、盐酸苯肼类化合物和溶剂，使用碳棒作为阳极，锌片作为阴极，于4毫安的电流条件下搅拌，反应粗产物经分离纯化后可得亚砜亚胺类化合物的N‑芳酰化产物。本发明发展了一种盐酸苯肼类化合物与一氧化碳以及亚砜亚胺类化合物的电化学N‑H芳酰化反应，可构建一系列亚砜亚胺N‑H芳酰化衍生物，反应条件温和，在室温下可进行；官能团容忍性好，且易于放大。使用电流作为氧化方法，避免了金属铜盐和卤素废物的污染；反应封闭，杜绝一氧化碳与氧气混合参与反应，避免了化学爆炸；同时，合成只需常温常压，降低了能量损耗以及消除了物理爆炸。

公开(公告)号：CN114230528B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202111413845.X

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  何美琴 ,  聂洪生 ,  熊志成 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华

IPC: C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种制备喹喔啉酮衍生物的方法，该该策略的制备过程如下：在史莱克管或反应试管中，按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物（喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基）、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾，以1,2‑二氯乙烷（DCE）为溶剂，于80℃条件下加热搅拌12小时，得粗产物，最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。本发明涉及的合成路线无需氮气保护，反应条件温和，具有优良的官能团容忍性。此外，实现了目标产物的克级规模制备，为化合物的进一步运用奠定了基础。

公开(公告)号：CN113831330B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202111046512.8

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李璇 ,  徐嘉伟

IPC: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种三步合成药物分子3‑(2‑噻吩‑2‑亚甲基)肼基喹喔啉‑2‑酮的新方法。该方法以喹喔啉‑2‑酮为反应原料，先后经氧化反应、肼解反应、缩合反应三步构建药物分子3‑(2‑噻吩‑2‑亚甲基)肼基喹喔啉‑2‑酮。本发明方法合成手段简单，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN114437028B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210000717.0

申请日：2022-03-27

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  亢晨 ,  徐嘉伟

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种镍催化的羰基化反应生成N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物的方法。该方法是在反应容器中，加入8‑苯甲酰基氨基喹啉类化合物、催化剂、氧化剂、添加剂，用溶剂溶解，在玻璃试管上套上充有一氧化碳气体的气球，在40～150℃搅拌反应1‑40小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物。本发明利用镍催化的羰基化反应生成N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物的方法，具有反应条件温和、操作简洁、底物适用范围广，产率优良等特点，对于邻苯二甲酰亚胺及其衍生物的合成与制备具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN113861121B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202111046511.3

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李璇 ,  徐嘉伟

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/38

Abstract: 本发明涉及一种通过直接氧化生成2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的新方法。该方法是在反应容器中，加入喹喔啉‑2‑酮类化合物、氧化剂以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，加水过滤即可得到所述的2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物。本发明涉及一种通过直接氧化生成2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的新方法，具有反应条件温和、操作简单、产率优良、底物适用性广等特点，为2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的构建提供了一条简单高效的合成路径。

公开(公告)号：CN110483506B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN201910713628.9

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN113666926A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202111046553.7

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  李璇

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种便捷的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶与查尔酮的Michal加成反应。该方法是在反应容器中，加入2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶、查尔酮、路易斯酸以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的Michal加成产物。本发明涉及一种便捷的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶与查尔酮的Michal加成反应，具有操作便捷、条件温和、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性等特点，对于2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶与黄酮类化合物的Michal加成反应具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN107629051B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201710893048.3

申请日：2017-09-27

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种利用羰基化反应三步法合成吴茱萸碱的方法。首先以N，N‑二甲基苯胺作为反应原料经氧化羰基化反应得到N‑甲基靛红酸酐，再经胺解反应得到N‑(2‑吲哚乙基)‑2‑(甲氨基)苯甲酰胺，最后通过环化反应三步合成吴茱萸碱化合物。本发明方法合成手段新颖，反应原料简单易得，合成步骤简洁，反应条件温和，操作工艺简单，符合绿色化学的发展要求，并且利用羰基化反应成功合成了吴茱萸碱。

公开(公告)号：CN110981877A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911263114.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂，氩气保护，于110℃～130℃的条件下搅拌反应，反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2-a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。