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公开(公告)号：CN110563605B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810568289.5
申请日：2018-06-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/37 , C07C221/00 , C07C225/18 , C07D223/14
Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112457231A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201910849359.9
申请日：2019-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种拉罗替尼(larotrectinib)中间体的消旋化方法，其包含下列步骤：在溶剂中，(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷(化合物I，S型‑I)或S型‑I为主的混旋物，在碱的作用下，加热，转化为消旋化合物2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑吡咯烷(II)。本发明方法提供了一种S型‑I或S型‑I为主的混旋物消旋化的方法，实现(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷的循环再利用，以弥补拆分反应收率低的不足，减少三废排放，并且避免了使用昂贵的金属催化剂，成本低，反应步骤少，收率高，更加适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110746361A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911126467.X
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110642792A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201911126446.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107176947B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用。具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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公开(公告)号：CN109280028A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710591301.X
申请日：2017-07-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/12 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及的化合物为二肽基肽酶-4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶-4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶-4介导或二肽基肽酶-4依赖的症状。
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公开(公告)号：CN106496071B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510563319.X
申请日：2015-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C259/06 , C07D295/135 , C07D249/08 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/402 , A61K31/4196 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了种如式A所示的肉桂酰胺类化合物或其药学可接受的盐。本发明还公开了上述肉桂酰胺类化合物的制备方法、中间体以及应用。该类化合物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,适用于具有抗肿瘤疗效的药物组合物。
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公开(公告)号：CN108003136A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610944167.2
申请日：2016-11-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶-4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105732445B
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201410766473.2
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C313/06 , C07C217/48 , C07C213/02
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式3所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物进行还原反应，得到如式3所示的化合物，即可。本发明的达泊西汀中间体的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于达泊西汀的合成，适合于工业化生产。
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