红霉素衍生物10-位甲基的新型异构化方法

    公开(公告)号:CN1225097A

    公开(公告)日:1999-08-04

    申请号:CN97196383.5

    申请日:1997-05-13

    CPC classification number: C07H17/08

    Abstract: 本发明涉及一种异构化方法,其特征在于:使呈10-α异构体或者10-α和10-β异构体混合物形式的(ⅠA)化合物与一种碱性试剂反应,其中或者X和Y在一起形成3-氧代基团,或者X代表一个氢原子且或者Y代表一个如(a)基团,其中R2代表羟基、O-酰基或者Y代表NH2基团,R1代表氢原子或者甲基,Z代表氢原子或者酰基,R代表氢原子、NH2基团或者(CH2)nAr、NH(CH2)nAr或者N=CH(CH2)nAr基团,以得到一种对应于式(Ⅰ)的化合物,其中10-甲基位于β位上。

    制备红霉素衍生物的方法
    97.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1196058A

    公开(公告)日:1998-10-14

    申请号:CN96196915.6

    申请日:1996-08-05

    CPC classification number: C07H17/08

    Abstract: 将红霉素A2’位羟基乙酰化,4”位羟基甲酰化以及进行形成半缩酮的反应;随后,将11位羟基氧化,12位羟基烷基化,然后除去2’位乙酰基和4”位甲酰基得到一个化合物;使该化合物在碱性条件下与苄氧羰基氯反应,然后,除去引入的苄氧羰基,将3’位羟基烷基化,然后将其转化成粗晶形式的富马酸盐,用醇溶剂重结晶,然后用含水乙酸乙酯进行再次重结晶,制得通式(Ⅱ)化合物的富马酸盐(其中R1为低级烷基,R2为低级烷基)。

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