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公开(公告)号：CN103288716A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210052389.5
申请日：2012-03-02
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103159633A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201210234055.X
申请日：2012-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C215/54 , C07C215/58 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C225/16 , C07C221/00 , C07C49/84 , C07C45/71
CPC classification number: C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C221/00 , Y02P20/55 , C07C225/16 , C07C215/54 , C07C215/62
Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物，所述制备方法，包括以式V化合物的盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤，其特征在于，所述的式V化合物的盐酸盐制备方法，包括如下步骤：（1）在溶剂中，将式IV化合物的盐酸盐，在氢解试剂和催化剂存在下反应，然后从反应产物中收集式V化合物的盐酸盐，本工艺无需经过手性柱拆分，保护基烯丙基的脱除条件温和；收率较高，易于工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN102267966B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201110217998.7
申请日：2011-08-01
Applicant: 华中科技大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D311/16 , C07D311/18 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC classification number: C07D311/16 , C07D311/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并吡喃酮类衍生物及其应用。取代的苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构，经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。
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公开(公告)号：CN102924375A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210209754.9
申请日：2012-06-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/52
Abstract: 本发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺中间体及其制备方法和应用，其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物，通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单，原料易得，劳动防护要求低，收率较高，副产物少，更适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101759693B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101496802B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810018896.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。
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公开(公告)号：CN101619059A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810122895.0
申请日：2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101496802A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200810018896.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。
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公开(公告)号：CN101260075A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200710037874.4
申请日：2007-03-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/48 , C07D401/10 , C07D401/06 , C07D413/10 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，其组合物以及在制备新型镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为上述通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛和镇静活性及很小的副作用。
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公开(公告)号：CN101245065A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200710020119.5
申请日：2007-02-14
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9－羟基利培酮的方法及其中间体，2，4－二氟苯基－4－哌啶基－甲酮肟或酸加成盐与取代的3－(2－氯乙基)－2－甲基－4H吡啶并[1，2－α]嘧啶－4－酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。
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