公开(公告)号：CN1285590C

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200410016484.5

申请日：2004-02-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 陶涛 ,  贺宝元 ,  顾玉兰 ,  周伟澄 ,  黄良安

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D317/28

CPC classification number: C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及一种改善难溶性药物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固体组合物及其制备方法，其特征在于，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐和足够量的环糊精。本发明还涉及伊曲康唑盐酸盐及所述口服固体组合物的制备方法，先将伊曲康唑制成盐酸盐，与足够量的环糊精混合后，能有效改善药物的溶出度。本发明制备伊曲康唑口服固体制剂既不用二氯甲烷等有毒有害的有机溶剂及昂贵的流化床设备，也不需特殊的熔融-挤出设备，工艺简单，能耗低，有利于环境保护和大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN1493562A

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN02112378.0

申请日：2002-07-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  张贞发 ,  史翔

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物及制备方法，该衍生物具有抗菌作用，特别具有抗革兰氏阳性菌作用。本发明的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式之一的化合物。

公开(公告)号：CN1257073A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98122086.X

申请日：1998-12-11

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 史翔 ,  周伟澄 ,  叶伟东 ,  张卫东

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种具有抗菌作用的1－环丙基－6－氟－7－(3－甲基哌嗪－1－基)－8－甲氧基－1,4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸及其盐和它们的制备方法。本发明的盐具有良好的水溶性,可制成常规的口服制剂或注射剂。本发明的方法简单易行,宜于规模型生产。

公开(公告)号：CN86100512A

公开(公告)日：1987-09-02

申请号：CN86100512

申请日：1986-02-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 张秀平 ,  李广云 ,  周伟澄 ,  李炳生 ,  严惠芳

IPC: C07D239/95 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明属有抗肿瘤作用的2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉类衍生物合成方法。改变2，4-二氨基-6-取代芳基氨甲基喹唑啉的结构，将6位的氨基和甲基移位，并在6位的氨基上引入甲基或甲酰基，合成一系列2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉衍生物和1，4-双-[2，4-二氨基喹唑啉-6-(N-甲基或甲酰基-氨基烷基)]芳烃或哌嗪衍生物。

公开(公告)号：CN117946096A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211297166.5

申请日：2022-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 毕思举 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  刘毓彬 ,  刁文爽 ,  钱浩 ,  吴新宇 ,  周薇

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种维利西呱中间体及其制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110724135B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201911126921.1

申请日：2019-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  吕训磊 ,  李超超 ,  臧金鹏 ,  王成成 ,  孟雪

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/49

Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110642792B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN201911126446.8

申请日：2019-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  吕训磊 ,  李超超 ,  臧金鹏 ,  王成成 ,  孟雪

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。

公开(公告)号：CN110498770B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810469614.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114907301A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202110185450.2

申请日：2021-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 潘竞 ,  段传奇 ,  刘毓彬 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  林快乐 ,  毕思举 ,  刘潍源

IPC: C07D309/28 ,  C07D407/06

Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN109280028B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201710591301.X

申请日：2017-07-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱炎 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  郝群 ,  和波

IPC: C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10

Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。