公开(公告)号：CN101220021A

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：CN200710036427.7

申请日：2007-01-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的4－取代苯氧基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自地为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的4－取代苯氧基喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。

公开(公告)号：CN1493562A

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN02112378.0

申请日：2002-07-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 周伟澄 ,  张贞发 ,  史翔

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物及制备方法，该衍生物具有抗菌作用，特别具有抗革兰氏阳性菌作用。本发明的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式之一的化合物。

公开(公告)号：CN1257073A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98122086.X

申请日：1998-12-11

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 史翔 ,  周伟澄 ,  叶伟东 ,  张卫东

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种具有抗菌作用的1－环丙基－6－氟－7－(3－甲基哌嗪－1－基)－8－甲氧基－1,4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸及其盐和它们的制备方法。本发明的盐具有良好的水溶性,可制成常规的口服制剂或注射剂。本发明的方法简单易行,宜于规模型生产。

公开(公告)号：CN86100512A

公开(公告)日：1987-09-02

申请号：CN86100512

申请日：1986-02-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 张秀平 ,  李广云 ,  周伟澄 ,  李炳生 ,  严惠芳

IPC: C07D239/95 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明属有抗肿瘤作用的2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉类衍生物合成方法。改变2，4-二氨基-6-取代芳基氨甲基喹唑啉的结构，将6位的氨基和甲基移位，并在6位的氨基上引入甲基或甲酰基，合成一系列2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉衍生物和1，4-双-[2，4-二氨基喹唑啉-6-(N-甲基或甲酰基-氨基烷基)]芳烃或哌嗪衍生物。

公开(公告)号：CN117946096A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211297166.5

申请日：2022-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 毕思举 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  刘毓彬 ,  刁文爽 ,  钱浩 ,  吴新宇 ,  周薇

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种维利西呱中间体及其制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110724135B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201911126921.1

申请日：2019-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  吕训磊 ,  李超超 ,  臧金鹏 ,  王成成 ,  孟雪

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/49

Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110642792B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN201911126446.8

申请日：2019-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  吕训磊 ,  李超超 ,  臧金鹏 ,  王成成 ,  孟雪

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。

公开(公告)号：CN110498770B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810469614.2

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114907301A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202110185450.2

申请日：2021-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 潘竞 ,  段传奇 ,  刘毓彬 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  林快乐 ,  毕思举 ,  刘潍源

IPC: C07D309/28 ,  C07D407/06

Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN109280028B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201710591301.X

申请日：2017-07-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱炎 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  郝群 ,  和波

IPC: C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10

Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。