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公开(公告)号：CN119661473A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411648421.5
申请日：2024-11-18
Applicant: 东北师范大学 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07D295/092 , C07D491/113 , C07C319/14 , C07C323/29 , C07D295/088 , C07D211/74 , C07D211/58 , C07B45/06
Abstract: 本申请涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种烯烃双官能化反应合成β‑硫三氟甲基烷基胺的方法。该方法包括如下步骤：提供烯烃类化合物、胺化试剂、Cu+催化剂、硫三氟甲基化合物和联吡啶类化合物，在酸性条件下进行混合，进行加热反应，再进行后处理，得到β‑硫三氟甲基烷基胺类化合物。通过引入Cu+催化剂，以催化烯烃的氨化双官能化反应，实现将硫三氟甲基基团引入三级烷基胺分子；该合成方法反应条件简单，处理方便，产物回收率高，经济便宜，有利于广泛使用。
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公开(公告)号：CN115872900B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202211621449.0
申请日：2022-12-05
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 香港科技大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/33 , C07C255/37 , C07C255/38 , C07D209/48
Abstract: 本申请提供了一种烷基自由基生成和捕获的方法及其产物与产物的应用，该方法包括以下步骤：将一级烷基乙苯和捕获试剂在光催化剂条件下进行光照催化反应；一级烷基乙苯的结构如下：#imgabs0#捕获试剂含有不饱和键或者吸电子基团。本申请提供的烷基自由基生成和捕获的方法，以一级烷基乙苯作为反应底物，通过单电子转移氧化烷基乙苯，进而在光催化剂的条件下光照诱导其发生碳碳键断裂，产生烷基自由基，随后烷基自由基与捕获试剂发生合成反应，显著降低了制备此类捕获产物的生产成本，也极大拓展该类化合物的可设计性及应用前景。
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公开(公告)号：CN113999280B
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202111257313.1
申请日：2021-10-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室
Abstract: 本发明公开了一种二肽衍生物，其特征在于，包括如下式(I)基本结构：#imgabs0#本发明通过提供较为优势的自组装分子结构和较为完善的工艺，以尝试解决现有的多肽生物材料成本较高、比容量低等的技术问题。
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公开(公告)号：CN118271401A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410360187.X
申请日：2024-03-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳市健元医药科技有限公司
IPC: C07K7/06 , C12N15/11 , C12N15/87 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/64 , A61K31/713 , A61K31/7088
Abstract: 本发明公开了一种基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽、多肽载体、关环多肽‑核酸纳米复合物及其制备方法和应用，关环多肽‑核酸纳米复合物的组成原料包括关环多肽和核酸分子，所述纳米复合物的释放效率通过至少一种所述基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽的linker选择不同基团调控，或者至少两种所述基于吡啶盐可逆化修饰的关环多肽选择不同的用量比调控。本发明可通过对吡啶取代基的吸电子性/给电子性进行调节，影响巯基‑吡啶盐硫醇交换反应的反应速率，实现对吡啶盐偶联产物可还原断裂性质的调控，进而改善纳米复合物的递送效率及释放效率。
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公开(公告)号：CN117126235A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310918874.4
申请日：2023-07-25
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种基于多肽自组装的自噬降解纳米复合物，由化合物I与化合物II之间自组装形成；其中，所述化合物I的结构式为：Lys‑Phe‑Glu‑Arg‑Gln‑Ahx‑Phg‑Phg‑Arg‑Arg；所述化合物II的结构为：Ra‑linker‑Phg‑Phg‑Arg‑Arg。发明还提供了上述纳米复合物的制备方法与应用。本发明的优点在于：巧妙地避开多数蛋白降解嵌合体所需要的复杂连接子的筛选步骤，还可随意调整目标蛋白的结合配体和招募分子伴侣的配体比例，同时可在不携带“穿膜肽序列”的情况下穿膜。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113735937B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202111179976.6
申请日：2021-10-09
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室
Abstract: 本发明提供了一种靶向2019新型冠状病毒的木瓜蛋白酶样蛋白酶的稳定多肽类蛋白共价抑制剂。本发明还提供了上述稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于抑制木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro酶活的药物中的用途。本发明采用多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向PLpro的锍盐环肽。本发明采用锍盐稳定多肽与小分子偶联的策略发明了新型的靶向木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro的稳定多肽类蛋白共价抑制剂。本发明的多肽类蛋白共价抑制剂可以有效抑制木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro活性，从而阻断其切割ISG15产生的免疫逃逸反应。
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公开(公告)号：CN116791143A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310803158.1
申请日：2023-06-30
Applicant: 深圳湾实验室 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C25B11/097 , C25B11/091 , C25B11/054 , C25B11/065 , C25B11/061 , C25B1/04 , C25B3/07
Abstract: 本申请涉及电化学技术领域，尤其涉及一种催化剂及其制备方法和应用。本申请催化剂包括载体和活性物质，活性物质结合在载体上，且活性物质包括导电金属和活性金属，导电金属结合在载体上，活性金属结合在导电金属上，活性金属包括钯单质、金单质、银单质、铜单质中的至少一种。制备方法包括通过两次还原处理，将制得的导电金属结合在载体上，将活性金属结合在导电金属上。催化剂可以用于制氢、制甲酸盐、除甲醛等等，可用于甲醛和水共电解设备，可以降低阳极反应过电位，提高制氢纯度和效率，还降低了催化剂成本。
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公开(公告)号：CN116789745A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310778948.9
申请日：2023-06-28
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K7/06 , A61K9/127 , A61K47/42 , A61K47/54 , A61K47/62 , A61K31/138 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P15/14 , C07K7/02 , C07K1/107
Abstract: 本发明提供了一种修饰的多肽，由包含巯基的多肽、小分子或者蛋白，与二硬脂酰磷脂酰乙酰胺‑聚乙二醇2000(45个PEG单元)‑马来酰亚胺发生迈克尔加成反应获得。本发明还提供了靶向雌激素受体α多肽脂质体的制备方法。本发明还提供了上述脂质体在制备治疗乳腺癌的药物中的用途。细胞增殖实验和蛋白质免疫印迹系列实验结果表明，本发明的脂质体对乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用，能够显著降解雌激素受体α，提高对乳腺癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN116715728A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310844692.7
申请日：2023-07-11
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种利用R‑构型环状五肽制备超分子螺旋组装体单晶的方法，步骤如下：将非天然氨基酸连接在树脂上；接不同侧链的第四位氨基酸，具体为丙氨酸、APP或homoL；依次接上丙氨酸、丙氨酸、巯基有三苯甲基保护基团的半胱氨酸；将树脂的五肽产物氮端乙酰化；将产物的半胱氨酸三苯甲基保护基团脱去，再经分子内巯基‑烯烃反应得侧链2位碳手性修饰的多肽化合物；将多肽化合物从树脂上剪切下来，纯化分离，得R‑构型环状五肽；冻干，并进一步获得超分子螺旋三维材料。本发明通过改变第四位氨基酸的侧链，精确控制超螺旋自组装体的三维结构和空间排列方式，获得不同形态和性质的三维晶体生物材料；这些材料具有广泛的潜在应用。
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公开(公告)号：CN113912532B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202111241384.2
申请日：2021-10-25
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室
IPC: C07D213/68 , C07D213/70 , C07K1/107 , C09K11/06
Abstract: 本发明提供了一种可用于蛋白质赖氨酸残基化学修饰的探针，具有如式VI所示的结构通式：本发明还提供了一种蛋白质的修饰方法，加入需要修饰的蛋白质，所述的化学修饰位点为蛋白质赖氨酸残基；可用于蛋白质赖氨酸残基化学修饰的探针VI投料为蛋白质的0.1当量至200当量。根据蛋白质赖氨酸残基的化学选择性修饰技术和应用的需求，本发明提供了以含吡啶盐为活性官能团的蛋白质赖氨酸残基的高效选择性化学修饰方法。
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