公开(公告)号：CN110283162B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201910613192.6

申请日：2019-07-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  姬经超 ,  郝雪晨 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张明娟 ,  宫益林

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3‑d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN108558865B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3‑d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN110372705A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910715107.7

申请日：2019-08-05

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  史建涛 ,  李杰 ,  周子筠 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN108558865A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3-d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN108329258B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110467620A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910812638.8

申请日：2019-08-30

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  史建涛 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果，本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。

公开(公告)号：CN110283162A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910613192.6

申请日：2019-07-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  姬经超 ,  郝雪晨 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张明娟 ,  宫益林

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3-d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN109096250A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811118996.0

申请日：2018-09-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  王洋 ,  丁实 ,  史建涛

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501

Abstract: 本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC-823，人胃癌细胞MKN-45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT-29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108329258A

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。