一种制备全取代脒的方法

    公开(公告)号:CN108383760B

    公开(公告)日:2020-07-14

    申请号:CN201810422338.4

    申请日:2018-05-04

    Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备全取代脒的方法

    公开(公告)号:CN108383760A

    公开(公告)日:2018-08-10

    申请号:CN201810422338.4

    申请日:2018-05-04

    Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备异噁唑化合物的方法

    公开(公告)号:CN107445912B

    公开(公告)日:2020-08-04

    申请号:CN201710668260.X

    申请日:2017-08-07

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法,以β‑酮酸脂、α‑重氮酸脂与亚硝酸叔丁酯为反应底物,以铜化物为催化剂,路易斯酸为添加剂,三乙烯二胺(DABCO)为碱,通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物;本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单,所用原料来源广泛。

    多取代吡唑及其制备方法

    公开(公告)号:CN110256349A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910330955.6

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

    基于端炔制备多取代吡唑的方法

    公开(公告)号:CN111777559A

    公开(公告)日:2020-10-16

    申请号:CN202010726684.9

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

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