一种制备全取代脒的方法

    公开(公告)号:CN108383760B

    公开(公告)日:2020-07-14

    申请号:CN201810422338.4

    申请日:2018-05-04

    Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备全取代脒的方法

    公开(公告)号:CN108383760A

    公开(公告)日:2018-08-10

    申请号:CN201810422338.4

    申请日:2018-05-04

    Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法

    公开(公告)号:CN105130933A

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201510602830.6

    申请日:2015-09-21

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法,以2-乙烯苯酚与羧酸为反应底物,以碘化物为催化剂,在氧化剂存在下,有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3-取代苯并二氢呋喃;碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛。

    一种制备酰胺化合物的方法

    公开(公告)号:CN102746077A

    公开(公告)日:2012-10-24

    申请号:CN201210245227.3

    申请日:2012-07-16

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备酰胺化合物的方法,包括:配置反应体系:甲基酮、胺、催化剂、氧化剂、溶剂;甲基酮通式为RCOCH3,其中R选自C6~C14芳基、C2~C8烯基、五元或六元杂环基中的一种;所述胺为一级胺;催化剂选自碘化钾、碘、四甲基碘化铵、四丁基碘化铵、四已基碘化铵、碘化铋、碘化锂、苯基三甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵或碘化钠中的一种;氧化剂为过氧化氢叔丁基;溶剂选自水、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙晴、异丙醇中的一种;将甲基酮、催化剂、胺在0℃下加入反应体系搅拌5分钟后,加入氧化剂反应2~48小时,获得酰胺化合物。本方法绿色、温和、高选择性、适用范围广。

    一种制备3‑取代苯并二氢呋喃的方法

    公开(公告)号:CN105130933B

    公开(公告)日:2017-10-10

    申请号:CN201510602830.6

    申请日:2015-09-21

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备3‑取代苯并二氢呋喃的方法,以2‑乙烯苯酚与羧酸为反应底物,以碘化物为催化剂,在氧化剂存在下,有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3‑取代苯并二氢呋喃;碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛。

    一种制备酰胺化合物的方法

    公开(公告)号:CN102746077B

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201210245227.3

    申请日:2012-07-16

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备酰胺化合物的方法,包括:配置反应体系:甲基酮、胺、催化剂、氧化剂、溶剂;甲基酮通式为RCOCH3,其中R选自C6~C14芳基、C2~C8烯基、五元或六元杂环基中的一种;所述胺为一级胺;催化剂选自碘化钾、碘、四甲基碘化铵、四丁基碘化铵、四已基碘化铵、碘化铋、碘化锂、苯基三甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵或碘化钠中的一种;氧化剂为过氧化氢叔丁基;溶剂选自水、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙晴、异丙醇中的一种;将甲基酮、催化剂、胺在0℃下加入反应体系搅拌5分钟后,加入氧化剂反应2~48小时,获得酰胺化合物。本方法绿色、温和、高选择性、适用范围广。

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