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公开(公告)号:CN108383760B
公开(公告)日:2020-07-14
申请号:CN201810422338.4
申请日:2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN108383760A
公开(公告)日:2018-08-10
申请号:CN201810422338.4
申请日:2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法,以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物,以过渡金属为催化剂,在有机溶剂中,通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的脒类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN111747903A
公开(公告)日:2020-10-09
申请号:CN202010726687.2
申请日:2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法,以β-酮酸脂、α-重氮酸脂与亚硝酸叔丁酯为反应底物,以铜化物为催化剂,路易斯酸为添加剂,三乙烯二胺(DABCO)为碱,通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物;本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单,所用原料来源广泛。
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公开(公告)号:CN102153434B
公开(公告)日:2014-01-01
申请号:CN201110046181.8
申请日:2011-02-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B41/06 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C49/813 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/22
Abstract: 本发明涉及催化领域,具体涉及一种钌催化剂催化醛和芳基硼酸制备芳基酮的方法:在惰性气氛下,以醛和芳基硼酸作为反应底物,以钌化合物为催化剂,以有机膦化合物为配体,以磷酸钾作为碱,以频那酮或丙酮作为添加剂,以甲苯或/和水为溶剂,于95~100℃下反应10~24小时,制备芳基酮;所述催化剂选自:二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三羰基二氯化钌二聚体、羰基二氢三苯基磷钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体、BINAP二氯化钌或十二羰基三钌中的一种;本发明采用了价格相对低廉,毒性较低的催化剂,降低了制备的成本,对环境更友好。
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公开(公告)号:CN105130933A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510602830.6
申请日:2015-09-21
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D307/83 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法,以2-乙烯苯酚与羧酸为反应底物,以碘化物为催化剂,在氧化剂存在下,有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3-取代苯并二氢呋喃;碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛。
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公开(公告)号:CN102746077A
公开(公告)日:2012-10-24
申请号:CN201210245227.3
申请日:2012-07-16
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/14 , C07C233/65 , C07D333/38 , C07C235/46 , C07D307/68 , C07D213/81 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C233/69 , C07C233/73
Abstract: 本发明公开了一种制备酰胺化合物的方法,包括:配置反应体系:甲基酮、胺、催化剂、氧化剂、溶剂;甲基酮通式为RCOCH3,其中R选自C6~C14芳基、C2~C8烯基、五元或六元杂环基中的一种;所述胺为一级胺;催化剂选自碘化钾、碘、四甲基碘化铵、四丁基碘化铵、四已基碘化铵、碘化铋、碘化锂、苯基三甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵或碘化钠中的一种;氧化剂为过氧化氢叔丁基;溶剂选自水、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙晴、异丙醇中的一种;将甲基酮、催化剂、胺在0℃下加入反应体系搅拌5分钟后,加入氧化剂反应2~48小时,获得酰胺化合物。本方法绿色、温和、高选择性、适用范围广。
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公开(公告)号:CN105130933B
公开(公告)日:2017-10-10
申请号:CN201510602830.6
申请日:2015-09-21
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D307/83 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种制备3‑取代苯并二氢呋喃的方法,以2‑乙烯苯酚与羧酸为反应底物,以碘化物为催化剂,在氧化剂存在下,有机溶剂中,通过亲核取代反应制备得到3‑取代苯并二氢呋喃;碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛。
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公开(公告)号:CN102746077B
公开(公告)日:2014-08-20
申请号:CN201210245227.3
申请日:2012-07-16
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/14 , C07C233/65 , C07D333/38 , C07C235/46 , C07D307/68 , C07D213/81 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07C233/69 , C07C233/73
Abstract: 本发明公开了一种制备酰胺化合物的方法,包括:配置反应体系:甲基酮、胺、催化剂、氧化剂、溶剂;甲基酮通式为RCOCH3,其中R选自C6~C14芳基、C2~C8烯基、五元或六元杂环基中的一种;所述胺为一级胺;催化剂选自碘化钾、碘、四甲基碘化铵、四丁基碘化铵、四已基碘化铵、碘化铋、碘化锂、苯基三甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵或碘化钠中的一种;氧化剂为过氧化氢叔丁基;溶剂选自水、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、乙晴、异丙醇中的一种;将甲基酮、催化剂、胺在0℃下加入反应体系搅拌5分钟后,加入氧化剂反应2~48小时,获得酰胺化合物。本方法绿色、温和、高选择性、适用范围广。
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公开(公告)号:CN102153434A
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN201110046181.8
申请日:2011-02-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B41/06 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C49/813 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/22
Abstract: 本发明涉及催化领域,具体涉及一种钌催化剂催化醛和芳基硼酸制备芳基酮的方法:在惰性气氛下,以醛和芳基硼酸作为反应底物,以钌化合物为催化剂,以有机膦化合物为配体,以磷酸钾作为碱,以频那酮或丙酮作为添加剂,以甲苯或/和水为溶剂,于95~100℃下反应10~24小时,制备芳基酮;所述催化剂选自:二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三羰基二氯化钌二聚体、羰基二氢三苯基磷钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体、BINAP二氯化钌或十二羰基三钌中的一种;本发明采用了价格相对低廉,毒性较低的催化剂,降低了制备的成本,对环境更友好。
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公开(公告)号:CN111747903B
公开(公告)日:2022-07-19
申请号:CN202010726687.2
申请日:2017-08-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/18 , C07D409/12 , B01J27/122 , B01J31/02 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种制备异噁唑化合物的方法,以β‑酮酸酯、α‑重氮酸酯与亚硝酸叔丁酯为反应底物,以铜化物为催化剂,路易斯酸为添加剂,三乙烯二胺(DABCO)为碱,通过三组分反应制备得到全取代的噁唑产物;本发明所使用的方法具有以下特点:催化剂的反应活性较高,反应条件温和,底物适用范围广,后处理方便,目标产物的收率较高,制备过程简单,所用原料来源广泛。
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