公开(公告)号：CN113861345A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111013627.7

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  赵斌 ,  苏越 ,  田可欣 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为主要原料，甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，首先在水溶剂中通过自由基接枝反应合成了蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA接枝共聚物；然后，以离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，苹果酸为酯化剂，经过复合催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA苹果酸酯衍生物。本发明经过接枝、交联和酯化等方法改性，合成的目标产物实现了其与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，增强了木聚糖/柚苷的抗癌生物活性。

公开(公告)号：CN113861344A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111013619.2

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  苏越 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  张淑芬 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  刘红丽 ,  谢超煜

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  C08F2/44 ,  C08K5/1545 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖(BX)和柚苷(Nar)为主要原料，甲基丙烯酸羟丙酯(HPMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，首先在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA；然后以离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，乙酰水杨酸为酯化剂，经过催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA乙酰水杨酸酯。本发明所得产物可以有效抑制结直肠癌细胞的体外增殖，并诱导其产生凋亡，为研究新型结直肠癌预防药物奠定基础，在生物质材料及医药等领域具有广阔的发展前景。

公开(公告)号：CN113842373B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202110999304.3

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/12 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  C08F8/32 ,  C08F285/00 ,  C08F251/00 ,  C08F222/14 ,  C08F220/20 ,  C08F220/18 ,  C08F226/06 ,  C08K5/132 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。

公开(公告)号：CN113842373A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202110999304.3

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/12 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  C08F8/32 ,  C08F285/00 ,  C08F251/00 ,  C08F222/14 ,  C08F220/20 ,  C08F220/18 ,  C08F226/06 ,  C08K5/132 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹LTBX‑g‑EGDMA/HEMA/IMA纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为原料，乙二醇二甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸羟乙酯及丙烯酸异丁酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖接枝共聚物；在催化剂4‑二甲氨基吡啶的作用下，与酯化剂茶氨酸在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖茶氨酸酯化接枝衍生物蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑EGDMA/HEMA/IMA。本发明得到含有姜黄素的纳米颗粒，提高了生物质材料的生物相容性与亲水性，采用分子对接技术对产物的抗癌活性进行系统研究，确定该物质对肠癌蛋白具有高效抑制作用。

公开(公告)号：CN113817103A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202111016386.1

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  谢超煜 ,  刘红丽

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，N,N‑二亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；以该中间产物为原料，在有机溶剂1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓中，以乙酰水杨酸为酯化剂，通过催化酯化反应合成最终产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM乙酰水杨酸酯。本发明合成的活性衍生物，增加了蔗渣木聚糖和柚苷多糖支链的种类和数量以及原材料活性位点的数量，扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。

公开(公告)号：CN113717318A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202110999311.3

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  苏越 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  张淑芬 ,  刘红丽 ,  谢超煜

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F222/14 ,  C08F220/18 ,  C08F8/14 ,  A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素包裹BX四元接枝酯化衍生物纳米粒的制备方法。以蔗渣木聚糖(BX)为主要原料，甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成BX‑g‑HEMA；再在催化剂蒙脱土的作用下，与酯化剂琥珀酸酐在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过催化酯化反应合成产物蔗渣木聚糖接枝酯化衍生物SABX‑g‑HEMA；最后采用乳化分散‑TPP交联法制备由姜黄素包裹的BX‑g‑HEMA琥珀酸酯纳米颗粒。该种纳米颗粒对ALK突变阳性肺癌具有良好的抗癌潜在活性，在医药及精细化工等领域的具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN113667062A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110999303.9

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  赵斌 ,  苏越 ,  田可欣 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  吕奕菊 ,  邹志明 ,  杨莹莹 ,  郑光禄

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  A61K31/12 ,  A61K31/198 ,  A61K47/61 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性姜黄素包裹LTBX‑g‑HEMA纳米粒的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，通过自由基反应合成蔗渣木聚糖‑g‑HEMA共聚物；然后在氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑溶剂中，以4‑二甲氨基吡啶为催化剂合成茶氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑HEMA；采用乳化分散‑三聚磷酸钠交联法制备姜黄素包裹蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA纳米粒即LTBX‑g‑HEMA‑Cur纳米粒。本发明在蔗渣木聚糖基础上引入活性基团，合成具有抑制肿瘤增殖功能的蔗渣木聚糖茶氨酸酯‑g‑HEMA‑Cur纳米粒，扩大了其在医药、生物质材料与精细化工等领域的应用范围。

公开(公告)号：CN113831452A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111016387.6

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F222/28 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种活性BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖、柚苷为原料，甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯和二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC接枝共聚物;在该中间体基础上，以离子液体1‑丁基‑2，3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，乙酰水杨酸为酯化剂，经催化酯化反应合成具有抗癌活性的产物BX/Nar‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC乙酰水杨酸酯。本发明实现了产物与受体蛋白多种氨基酸残基的有效结合，具有广阔的抗癌与生物药用研究前景。

公开(公告)号：CN113736025A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111016388.0

申请日：2021-08-31

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  赵斌 ,  苏越 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  邹志明 ,  吕奕菊 ,  郑光禄 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/34 ,  C08F226/02 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开一种活性BX/Nar苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC的合成方法。以蔗渣木聚糖和柚苷为原料，甲基丙烯酸羟基丙酯、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、二甲基二烯丙基氯化铵为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/柚苷接枝共聚物；然后在复合催化剂作用下，以苹果酸为酯化剂，离子液体1‑丁基‑2,3‑二甲基咪唑鎓为溶剂，通过催化酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖/柚苷苹果酸酯‑g‑HPMA/DEAM/DMDAAC。本发明所得产物引入了三个活性基团，提高了蔗渣木聚糖/柚苷复配物的生物活性。同时增强该其水溶性与抗癌作用，扩大其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用。

公开(公告)号：CN113736023A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110999299.6

申请日：2021-08-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  田可欣 ,  苏越 ,  赵斌 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  邹志明 ,  吕奕菊

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F8/14 ,  A61K31/12 ,  A61K31/78 ,  A61K47/55 ,  A61K47/61 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种活性姜黄素包裹BX‑g‑HEMA琥珀酸酯纳米颗粒的制备方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，首先在水溶剂中经自由基反应合成了蔗渣木聚糖‑g‑HEMA；然后，以琥珀酸为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在离子液体氯化1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑中通过酯化催化反应合成最终产物蔗渣木聚糖琥珀酸酯‑g‑HEMA。本发明采用接枝共聚的方法在蔗渣木聚糖上引入活性基团，增加蔗渣木聚糖支链的种类和数量，从而提高其生物活性，并采用姜黄素进行乳化交联，得到含有姜黄素的纳米颗粒衍生物，进而扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。