公开(公告)号：CN104520301A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380042544.8

申请日：2013-08-27

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 坂入将夫 ,  稻垣英晃 ,  岡充 ,  村濑贵代

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种具有纯度高、稳定性优异、吸湿性低并且极易溶于水的特性的阿拉格列汀的晶体以及该晶体的制造方法。所述阿拉格列汀的晶体，其作为2θ所表示的衍射角在9.8°、17.4°、18.6°、25.3°以及25.8°的附近具有波峰，与图1中的X射线粉末衍射图谱所显示的阿拉格列汀的晶体实质上相同。该晶体可以通过下述方法获得，即，使N-(2-氨基-2-甲基丙基)-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酰胺和(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷在有机溶剂中进行反应，然后利用柱层析法提纯从而获得阿拉格列汀的非晶体，再将上述阿拉格列汀的非晶体在2-丙醇中结晶而获得。

公开(公告)号：CN102869676A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201180021097.9

申请日：2011-04-28

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 冈本昌之 ,  冈本隆司 ,  重盛智大 ,  村濑贵代 ,  宫地淳 ,  竹内光明 ,  田村美由纪 ,  木下广志

IPC: C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/575 ,  C07K19/00 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00

CPC classification number: C07K14/195 ,  A61K38/2278 ,  A61K38/26 ,  A61K38/31 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/31 ,  C07K14/315 ,  C07K14/605 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/31

Abstract: 本发明的课题在于提供一种在保持生理活性物质的活性的同时提高该生理活性物质的生物体内稳定性的肽片段、以及附加了该肽片段的生理活性物质。本发明涉及一种氨基酸数为5个～25个的GA模块的部分肽，其由GA模块(序列号1)的部分序列构成，包含氨基酸序列Ile-Asp-Glu-Ile-Leu(序列号2)；另外，本发明涉及该GA模块的部分肽与生理活性物质结合而成的生理活性复合体。作为生理活性物质，可以举出GLP-1、GLP-2、GIP、VIP、生长抑素、胰淀素、胃饥饿素和它们的衍生物等。