一种2’-烷氧基腺苷类似物的制备方法

    公开(公告)号:CN118955593A

    公开(公告)日:2024-11-15

    申请号:CN202410980622.9

    申请日:2024-07-22

    Abstract: 本发明公开了一种2’‑烷氧基腺苷类似物的制备方法,通过廉价易得的酰基化试剂代替双硅保护试剂,使原料成本大幅度降低,提高了反应稳定性。本发明在关键步骤B00的生产过程中通过酰基化试剂的选择以及酰基化试剂的加入方式的选择使得反应主要产生O‑双酰基化产物,且2’,5’‑双酰基化产物转变成3’,5’‑双酰基化产物,最终得到高纯度,高收率的B00中间体,进而得到高纯度高收率的D00。总的来说,该方法相较于现有技术,其原料成本低,反应收率高,总收率最高可达46.6%,可操作性强。

    一种3’-甲氧基核苷类似物的制备方法

    公开(公告)号:CN119143815A

    公开(公告)日:2024-12-17

    申请号:CN202310719525.X

    申请日:2023-06-16

    Abstract: 本发明提供了一种3’‑甲氧基核苷类似物的制备方法,所述方法通过高选择性的离去化合物V的3’‑位保护基团,然后原位上甲基从而较简便的获得了关键的甲基化中间体IV,之后中间体IV经由脱保护、乙酰化及对接水解等反应,高效率的获得3’‑甲氧基核糖核苷类似物I。通过选择性的脱去3’‑位保护基,进而原位上甲基,缩短反应步骤,并使得反应纯度大大提高,避免了异构体的产生,从而降低了纯化压力。且原料成本低,反应步骤短,避免使用钠氢等危险试剂,可操作性强,且收率远高于现有技术中的收率。

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