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公开(公告)号:CN119143815A
公开(公告)日:2024-12-17
申请号:CN202310719525.X
申请日:2023-06-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H15/04 , C07H19/167
Abstract: 本发明提供了一种3’‑甲氧基核苷类似物的制备方法,所述方法通过高选择性的离去化合物V的3’‑位保护基团,然后原位上甲基从而较简便的获得了关键的甲基化中间体IV,之后中间体IV经由脱保护、乙酰化及对接水解等反应,高效率的获得3’‑甲氧基核糖核苷类似物I。通过选择性的脱去3’‑位保护基,进而原位上甲基,缩短反应步骤,并使得反应纯度大大提高,避免了异构体的产生,从而降低了纯化压力。且原料成本低,反应步骤短,避免使用钠氢等危险试剂,可操作性强,且收率远高于现有技术中的收率。