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公开(公告)号：CN117903156A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311619236.9
申请日：2023-11-30
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D493/10 , A61P29/00 , A61K31/365 , A61K36/287 , A61K127/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种愈创木烷型倍半萜内酯类化合物、野菊提取物及其制备方法和应用。所述的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物，具有式(Ⅰ)所示的结构。研究表明，本发明式(Ⅰ)所示结构的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物以及野菊提取物对NF‑κB核易位具有明显的抑制作用。因此，进一步将本发明所述的具有式(Ⅰ)所示结构的愈创木烷型倍半萜内酯类化合物或野菊提取物作为有效成分用于制备抗炎药物以及治疗由NF‑κB核易位引起的炎症性疾病的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN117815279A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311649269.8
申请日：2023-12-05
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K36/185 , A61P7/02 , A61P9/14 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种毛冬青提取物及其制备方法与在制备预防和/或治疗血栓闭塞性脉管炎的药物中的应用。所述的毛冬青提取物的制备方法，包含如下步骤：(1)取毛冬青，然后用有机溶剂进行提取，得有机溶剂提取液，将有机溶剂提取液浓缩干燥后得毛冬青有机溶剂提取物；(2)将毛冬青有机溶剂提取物上大孔树脂柱，然后用溶剂进行洗脱，得毛冬青大孔树脂洗脱液，将毛冬青大孔树脂洗脱液浓缩干燥后得毛冬青大孔树脂洗脱部位，即所述的毛冬青提取物。由于本发明所述方法制备得到的毛冬青提取物具有治疗血栓闭塞性脉管炎作用，因此，将其作为有效成分用于制备具有治疗血栓闭塞性脉管炎作用的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN111760021B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010420225.8
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/39 , A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有α‑半乳糖神经酰胺类似物与糖抗原的缀合物，其为通式(Ⅰ)的化合物或通式(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；该缀合物能产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，达到杀死肿瘤细胞的目的，产生抗肿瘤作用，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111760020B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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公开(公告)号：CN110075291B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201910105176.6
申请日：2019-02-01
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K47/54 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112870208A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110106884.9
申请日：2021-01-26
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/7032 , A61K36/185 , A61P9/10 , A61K125/00
Abstract: 本发明提供了毛冬青苯丙素类化合物Pubescenoside A在制备防治心肌缺血再灌注损伤药物中的应用。所述苯丙素类化合物Pubescenoside A可抑制OGD/R诱导的H9c2细胞损伤，动物水平上可以显著减少心肌梗塞面积和CK‑MB的水平，不仅保留了肌原纤维的结构，而且减少了炎症细胞的募集和肌溶解，可将苯丙素类化合物Pubescenoside A结合其他药物辅料制备成不同剂型的药物，所制备的药物可用于防治心肌缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN111808100A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010745248.6
申请日：2020-07-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。
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公开(公告)号：CN118845862A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411090021.7
申请日：2024-08-09
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K36/185 , A61P9/04 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种毛青冬提取物及其制备方法与在制备具有抗慢性心衰作用的药物中的应用。所述的毛青冬提取物的制备方法，包含如下步骤：(1)将毛冬青用乙醇进行加热回流提取，提取结束后取提取液浓缩干燥后得毛冬青总浸膏；(2)将毛冬青总浸膏加水混选得混悬液，接着依次用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取，分别将石油醚萃取液、乙酸乙酯萃取液以及正丁醇萃取液浓缩干燥都得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物以及正丁醇萃取物；(3)取正丁醇萃取物上大孔树脂柱，用乙醇水溶液进行洗脱得毛冬青大孔树脂洗脱部位；取毛冬青大孔树脂洗脱部位即得所述的毛冬青提取物。研究表明，所述的毛冬青提取物具有抗慢性心衰作用。
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公开(公告)号：CN112891361B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110106886.8
申请日：2021-01-26
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K31/704 , A61K9/08 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K36/185 , A61P9/10 , A61K125/00
Abstract: 本发明提供了毛冬青三萜皂苷类化合物Pubescenoside C在制备防治心肌缺血再灌注损伤药物中的应用。所述三萜皂苷类化合物Pubescenoside C可通过调控HSP90/GSK‑3β的相互作用来介导巨噬细胞由M1型向M2型极化，从而具有改善心肌缺血再灌注损伤和心肌组织病变，减少心肌损伤的作用。所述毛冬青三萜皂苷类化合物Pubescenoside C还可以结合其他药物辅料制备成不同剂型的药物，所制备的药物可用于防治心肌缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN108586563A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810660038.X
申请日：2018-06-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Inventor： 吴鹏
IPC: C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物，所述化合物结构如式(Ⅰ)所示。本发明提供的化合物具有保护心肌细胞的作用，可用于制备成预防和治疗急性心肌梗塞的药物，为心肌梗塞的预防和治疗提供新的药物选择。同时，本发明还提供了所述化合物的制备方法，所述方法为从毛冬青根中乙醇溶液回流提取，依次过大孔树脂柱，用乙醇溶液梯度洗脱、过硅胶柱，以氯仿-甲醇为溶剂梯度进行洗脱、过ODS柱，以甲醇：水为洗脱剂洗脱、过Sephadex LH-20柱，用纯甲醇洗脱后经制备液相分离得到E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物，所述方法工艺简单，可有效制备得到具有保护心肌细胞作用的化合物。
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