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公开(公告)号：CN111808100A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010745248.6
申请日：2020-07-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N-哌啶基、N-吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。
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公开(公告)号：CN111760020B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的。
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公开(公告)号：CN108727245A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810712358.5
申请日：2018-07-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明还公开了该类化合物的制备方法，本发明制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。
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公开(公告)号：CN111588847B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108727245B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810712358.5
申请日：2018-07-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了具有式(Ⅰ)所示结构的水杨酸类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子。该类化合物具有较好的水溶性，其对肿瘤细胞具有较好的靶向性和显著的抑制作用，且其对正常细胞的毒性小，在抗肿瘤药物方面具有较好的应用前景。本发明还公开了该类化合物的制备方法，本发明制备方法的可控性好，产率高，其产率为80％以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111875649A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010698972.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及化学与医药技术领域，公开了一种海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法与应用。本发明所述缀合物以海藻糖作为内嵌佐剂，与肿瘤细胞表面异常表达的肿瘤相关糖抗原(STn或Tn)偶合得到；具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，特别是该疫苗的能克服糖抗原免疫原性弱的缺点，诱导产生高亲和力的特异性IgG抗体，从而达到靶向杀死肿瘤细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN109288833A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811357722.7
申请日：2018-11-14
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) , 休斯顿大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/12 , A61P1/12 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种中药单体复方制剂，其包括中药单体A和中药单体B，所述中药单体A为黄芩的提取物，所述中药单体B为姜的提取物。具体的，所述中药单体A为汉黄芩素、以汉黄芩素为先导化合物合成的衍生物中的至少一种，所述中药单体B为姜酮、以姜酮为先导化合物合成的衍生物中的至少一种。本发明的中药单体复方制剂能有效降低CPT-11所致的肠毒性以及CPT-11诱发的炎症，对防治CPT-11所致腹泻有显著疗效，且不影响CPT-11的抗肿瘤药效，无明显毒副作用，安全性高，与西药联合用药时，还可发挥其中药单体组方的多效性和协同性，即符合中医理论，又体现了中药多部位、多靶点的作用机制，治疗效果显著、安全，可制成口服制剂，使用方便，原料来源广泛，价格低廉。
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公开(公告)号：CN109824664B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201910106792.3
申请日：2019-02-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，还可与其它药物联合用药。
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公开(公告)号：CN111875649B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010698972.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及化学与医药技术领域，公开了一种海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法与应用。本发明所述缀合物以海藻糖作为内嵌佐剂，与肿瘤细胞表面异常表达的肿瘤相关糖抗原(STn或Tn)偶合得到；具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，特别是该疫苗的能克服糖抗原免疫原性弱的缺点，诱导产生高亲和力的特异性IgG抗体，从而达到靶向杀死肿瘤细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111808100B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010745248.6
申请日：2020-07-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N‑哌啶基、N‑吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N‑甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。
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