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公开(公告)号：CN111323591B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN201811537809.2
申请日：2018-12-15
Applicant: 复旦大学
IPC: G01N33/577
Abstract: 本发明属于生化分析与药物筛选技术领域。涉及用于铀促排药物体外筛选的方法，尤其涉及一种基于竞争酶联免疫吸附试验(ELISA)测定促排药物与金属硫蛋白(MT1/2)竞争结合U(VI)或Zn2+作用的方法，本方法中，将抗原金属硫蛋白(MT1/2)包被在96孔酶标板上，经封闭、U(VI)或Zn2+处理、螯合剂处理、特异性MT1/2单克隆抗体(一抗)与包被抗原结合、酶标二抗与一抗结合、酶反应底物显色及终止反应后，用酶标仪测定吸光度值，通过对药物/无药物处理体系的吸光度值变化情况的统计分析，评价螯合剂竞争结合MT1/2上U(VI)和Zn2+的能力强弱。本发明方法具有简便、快速和高通量的优势。
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公开(公告)号：CN110115711B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201810112313.4
申请日：2018-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61K9/19 , C07C227/18 , C07C229/16 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐冻干粉针剂及其制备方法。本发明的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐主要由主药双酚二胺四乙酸钙钠盐和抗氧化剂焦亚硫酸钠组成，主药双酚二胺四乙酸钙钠盐由双酚二胺四乙酸、碳酸氢钠和氯化钙按摩尔比1:4:1在制剂制备过程中在线化学反应而成，用氢氧化钠调节pH值。本发明的注射剂为冻干粉针剂，溶媒为注射用水，与化学合成法制备双酚二胺四乙酸钙钠盐相比，本发明适用于工业化生产，制备的产品的药效学无明显差异。
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![化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐及其药用组合物和应用](/CN/2012/1/99/images/201210497250.jpg)
公开(公告)号：CN103848749B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210497250.1
申请日：2012-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/16 , C07C227/18 , A61K31/198 , A61K33/10 , A61K33/30 , A61K31/704 , A61K33/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学领域，具体涉及化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐（简称：双酚二胺四乙酸盐）及其药用组合物和应用，尤其是该化合物的联合用药在治疗铀、钍和铈等放射性核素内污染中的应用。本发明中将[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸制备成钙钠盐、锌钠盐、镁钠盐及其组合物，或将单钠盐或单钾盐与钙剂、锌剂和镁剂制备成药用组合物或联合用药，制成新的治疗铀、钍和铈等放射性核素中毒或内污染的解毒促排药物，与目前临床上使用的为了降低单钠盐的毒性而制备的广谱核素促排药DTPA-CaNa3和DTPA-ZnNa3比较，具有更高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN103848749A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210497250.1
申请日：2012-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/16 , C07C227/18 , A61K31/198 , A61K33/10 , A61K33/30 , A61K31/704 , A61K33/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学领域，具体涉及化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐（简称：双酚二胺四乙酸盐）及其药用组合物和应用，尤其是该化合物的联合用药在治疗铀、钍和铈等放射性核素内污染中的应用。本发明中将[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸制备成钙钠盐、锌钠盐、镁钠盐及其组合物，或将单钠盐或单钾盐与钙剂、锌剂和镁剂制备成药用组合物或联合用药，制成新的治疗铀、钍和铈等放射性核素中毒或内污染的解毒促排药物，与目前临床上使用的为了降低单钠盐的毒性而制备的广谱核素促排药DTPA-CaNa3和DTPA-ZnNa3比较，具有更高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN116617221A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210127980.6
申请日：2022-02-11
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/438 , A61P39/02
Abstract: 本发明提供了一种TRPML1特异性小分子激动剂ML‑SA1在制药中的用途。通过单次和多次铀染毒模拟急性和慢性铀染毒小鼠模型证实，小分子化合物ML‑SA1延迟给药能显著促进急性和慢性铀染毒小鼠的尿铀排出，降低肾铀蓄积，减轻铀致肾近端小管上皮细胞的病理损伤和细胞凋亡，保护肾功能，与显著提高溶酶体胞吐密切相关；通过铀染毒人肾近端小管上皮HK‑2细胞模型证实，小分子化合物ML‑SA1延迟给药通过促进溶酶体胞吐及伴随的代偿性的溶酶体生物发生明显促进蓄积于HK‑2细胞内铀的排出，显著降低铀诱导的细胞死亡。由于小分子化合物ML‑SA1通过溶酶体胞吐将沉积于溶酶体内铀排出细胞外从而发挥有效降低细胞内铀的作用，因此它也可用于在溶酶体内沉积的其他重金属中毒的促排与解毒。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110115711A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810112313.4
申请日：2018-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61K9/19 , C07C227/18 , C07C229/16 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐冻干粉针剂及其制备方法。本发明的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐主要由主药双酚二胺四乙酸钙钠盐和抗氧化剂焦亚硫酸钠组成，主药双酚二胺四乙酸钙钠盐由双酚二胺四乙酸、碳酸氢钠和氯化钙按摩尔比1:4:1在制剂制备过程中在线化学反应而成，用氢氧化钠调节pH值。本发明的注射剂为冻干粉针剂，溶媒为注射用水，与化学合成法制备双酚二胺四乙酸钙钠盐相比，本发明适用于工业化生产，制备的产品的药效学无明显差异。
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![N,N'-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制药中的用途](/CN/2011/1/69/images/201110346956.jpg)
公开(公告)号：CN102727473B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201110346956.3
申请日：2011-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P39/02 , A61P13/12 , A61P19/08 , C07C229/16
Abstract: 本发明属化学领域，涉及化合物N,N’-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制备治疗铀中毒药物中的用途。该化合物为含两个邻苯二酚功能基团的氨羧酸螯合剂。经体内、外试验表明，所述化合物除了对放射性钍有较好的促排效果外，还具有加速放射性核素铀自体内排出的作用，降低铀中毒大鼠肾脏、骨骼的铀蓄积量，促进人肾近曲小管上皮细胞中铀的排出，以及具有保护铀致染色体损伤的作用，提高细胞存活率，所述化合物及其衍生物可用于制备铀、钍促排药，具有较高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN1709518A
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200510083958.2
申请日：2005-07-15
Abstract: 本发明公开了一种高分子聚乙交酯－丙交酯放射性籽源薄层片及其制备方法，用高分子聚乙交酯－丙交酯制成的纱线织成纱罗组织的织物，在织物上放置放射性籽源，在织物的二面有厚度为0.25－0.35毫米的壳聚糖涂层。本发明采用高分子医用材料壳聚糖进行涂层和后加工，使PGLA降解在可控状态下进行，并采用这种具有独特生物降解性能的新型涂层PGLA作为载体和薄层支架，用于治疗瘤床残基，以固定125I籽源的空间分布，保证放射剂量分布的均匀性，避免瘤床残基中出现剂量“冷点”而导致治疗失败，同时产品实用、方便，推广临床应用。
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公开(公告)号：CN102727473A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110346956.3
申请日：2011-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P39/02 , A61P13/12 , A61P19/08 , C07C229/16
Abstract: 本发明属化学领域，涉及化合物N，N’-1，2-亚乙基双[N-(2，3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制备治疗铀中毒药物中的用途。该化合物为含两个邻苯二酚功能基团的氨羧酸螯合剂。经体内、外试验表明，所述化合物除了对放射性钍有较好的促排效果外，还具有加速放射性核素铀自体内排出的作用，降低铀中毒大鼠肾脏、骨骼的铀蓄积量，促进人肾近曲小管上皮细胞中铀的排出，以及具有保护铀致染色体损伤的作用，提高细胞存活率，所述化合物及其衍生物可用于制备铀、钍促排药，具有较高的、潜在的社会效益和应用前景。
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