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公开(公告)号:CN110115711A
公开(公告)日:2019-08-13
申请号:CN201810112313.4
申请日:2018-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61K9/19 , C07C227/18 , C07C229/16 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐冻干粉针剂及其制备方法。本发明的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐主要由主药双酚二胺四乙酸钙钠盐和抗氧化剂焦亚硫酸钠组成,主药双酚二胺四乙酸钙钠盐由双酚二胺四乙酸、碳酸氢钠和氯化钙按摩尔比1:4:1在制剂制备过程中在线化学反应而成,用氢氧化钠调节pH值。本发明的注射剂为冻干粉针剂,溶媒为注射用水,与化学合成法制备双酚二胺四乙酸钙钠盐相比,本发明适用于工业化生产,制备的产品的药效学无明显差异。
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公开(公告)号:CN102727473B
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201110346956.3
申请日:2011-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P39/02 , A61P13/12 , A61P19/08 , C07C229/16
Abstract: 本发明属化学领域,涉及化合物N,N’-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制备治疗铀中毒药物中的用途。该化合物为含两个邻苯二酚功能基团的氨羧酸螯合剂。经体内、外试验表明,所述化合物除了对放射性钍有较好的促排效果外,还具有加速放射性核素铀自体内排出的作用,降低铀中毒大鼠肾脏、骨骼的铀蓄积量,促进人肾近曲小管上皮细胞中铀的排出,以及具有保护铀致染色体损伤的作用,提高细胞存活率,所述化合物及其衍生物可用于制备铀、钍促排药,具有较高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号:CN102727473A
公开(公告)日:2012-10-17
申请号:CN201110346956.3
申请日:2011-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61P39/02 , A61P13/12 , A61P19/08 , C07C229/16
Abstract: 本发明属化学领域,涉及化合物N,N’-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制备治疗铀中毒药物中的用途。该化合物为含两个邻苯二酚功能基团的氨羧酸螯合剂。经体内、外试验表明,所述化合物除了对放射性钍有较好的促排效果外,还具有加速放射性核素铀自体内排出的作用,降低铀中毒大鼠肾脏、骨骼的铀蓄积量,促进人肾近曲小管上皮细胞中铀的排出,以及具有保护铀致染色体损伤的作用,提高细胞存活率,所述化合物及其衍生物可用于制备铀、钍促排药,具有较高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号:CN110115711B
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN201810112313.4
申请日:2018-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/198 , A61K9/19 , C07C227/18 , C07C229/16 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学制药领域,涉及一种注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐冻干粉针剂及其制备方法。本发明的注射用双酚二胺四乙酸钙钠盐主要由主药双酚二胺四乙酸钙钠盐和抗氧化剂焦亚硫酸钠组成,主药双酚二胺四乙酸钙钠盐由双酚二胺四乙酸、碳酸氢钠和氯化钙按摩尔比1:4:1在制剂制备过程中在线化学反应而成,用氢氧化钠调节pH值。本发明的注射剂为冻干粉针剂,溶媒为注射用水,与化学合成法制备双酚二胺四乙酸钙钠盐相比,本发明适用于工业化生产,制备的产品的药效学无明显差异。
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公开(公告)号:CN103848749B
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201210497250.1
申请日:2012-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/16 , C07C227/18 , A61K31/198 , A61K33/10 , A61K33/30 , A61K31/704 , A61K33/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学领域,具体涉及化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐(简称:双酚二胺四乙酸盐)及其药用组合物和应用,尤其是该化合物的联合用药在治疗铀、钍和铈等放射性核素内污染中的应用。本发明中将[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸制备成钙钠盐、锌钠盐、镁钠盐及其组合物,或将单钠盐或单钾盐与钙剂、锌剂和镁剂制备成药用组合物或联合用药,制成新的治疗铀、钍和铈等放射性核素中毒或内污染的解毒促排药物,与目前临床上使用的为了降低单钠盐的毒性而制备的广谱核素促排药DTPA-CaNa3和DTPA-ZnNa3比较,具有更高的、潜在的社会效益和应用前景。
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公开(公告)号:CN103848749A
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201210497250.1
申请日:2012-11-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/16 , C07C227/18 , A61K31/198 , A61K33/10 , A61K33/30 , A61K31/704 , A61K33/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明属化学领域,具体涉及化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐(简称:双酚二胺四乙酸盐)及其药用组合物和应用,尤其是该化合物的联合用药在治疗铀、钍和铈等放射性核素内污染中的应用。本发明中将[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸制备成钙钠盐、锌钠盐、镁钠盐及其组合物,或将单钠盐或单钾盐与钙剂、锌剂和镁剂制备成药用组合物或联合用药,制成新的治疗铀、钍和铈等放射性核素中毒或内污染的解毒促排药物,与目前临床上使用的为了降低单钠盐的毒性而制备的广谱核素促排药DTPA-CaNa3和DTPA-ZnNa3比较,具有更高的、潜在的社会效益和应用前景。
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