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公开(公告)号:CN105801396B
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201410856807.5
申请日:2014-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/753 , C07C49/737 , C07C45/78 , C07C39/23 , C07C37/70 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,涉及新的松香烷型二萜对映体化合物及其制备方法和用途,具体涉及二萜化合物sessilifols F、I和P及其制备方法和在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途,本发明从植物四川金粟兰(Chloranthus sessilifolius)中提取分离得到如下所示结构式的新型松香烷型二萜对映体化合物sessilifols F、I和P,经药理实验证明,所述二萜化合物具有显著的抑制神经炎症活性(IC50均小于10μM),且对细胞存活均没有毒性影响,可应于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)和帕金森氏病(Parkinson's disease,PD)。
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公开(公告)号:CN105837592B
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201510014881.7
申请日:2015-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及间苯三酚骈松香烷二萜类化合物及其制备方法和药物用途,尤其是在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的用途。本发明从金粟兰科(Chloranthaceae)金粟兰属植物东南金粟兰(Chloranthus oldhami,又名台湾金粟兰,四叶金)的全草或根部提取、分离获得的、具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的新型间苯三酚骈松香烷二萜类化合物(结构如下式),其中R1、R2为甲基或羟甲基;R3为长链烯烃。经体外生物活性测试,结果表明,所述化合物具有显著的PTP1B抑制活性,可用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。。
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公开(公告)号:CN107459446A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201610386821.2
申请日:2016-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/733 , C07C45/78 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药制药领域,具体涉及从香木莲(Manglietia aromatic Dandy)的枝叶中提取分离的杜松烷型倍半萜类化合物,本发明通过红外、紫外、质谱(高、低分辨)、1D/2D核磁共振(NMR)等技术确定其结构,通过计算圆二色谱(ECD)方法得以确定其绝对构型,经体外抑制活性测试,结果表明,所述的化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,可作为蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制剂和胰岛素增敏剂,进一步用于制备预防或治疗PTP1B介导的疾病,特别是II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN105884845A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201510036650.6
申请日:2015-01-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H19/01 , C07H1/00 , C07H1/08 , C07D498/20 , A61P39/06
Abstract: 本发明属药学领域,涉及式Ⅰ结构的吡咯并吗啉螺环生物碱类化合物及其在制备抗氧化应激,治疗心血管疾病药物中的新用途,同时还涉及所述化合物的提取和制备方法。本发明的化合物可从中药乌灵菌粉中提取分离得到或化学合成获得,经试验结果表明,本发明的化合物对氧化应激所产生的细胞损伤具有保护作用,可用于制备治疗心血管等疾病的药物;所述化合物可进一步制备抗氧化药物和制剂,包括注射、口服药物和外用药物等剂型的抗氧化药物。其中,9位和11位构型为R或者S。
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公开(公告)号:CN103980198A
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201310051286.1
申请日:2013-02-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D221/22 , A61K31/4748 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00
CPC classification number: C07D221/22
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及藤石松提取物中生物碱CasuarinineH及其医药新用途,具体涉及藤石松提取物中生物碱CasuarinineH在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途,本发明通过氧化应激体外筛选模型,对藤石松提取物中生物碱CasuarinineH进行了活性研究,实验显示,生物碱CasuarinineH对氧化应激引起的细胞损伤具有明显的保护作用,所述的生物碱CasuarinineH可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或者非口服剂型,如制成片剂、胶囊、颗粒或针剂,应用于制备治疗神经退行性疾病的药物,包括但不限于阿尔茨海默病或帕金森氏病等。
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公开(公告)号:CN111548255B
公开(公告)日:2023-01-06
申请号:CN201910111573.4
申请日:2019-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C33/14 , C07C61/35 , C07C49/737 , C07C29/76 , C07C51/42 , C07C45/78 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61K31/047 , A61K31/19 , A61K31/122
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及如下式结构的从黄杉(Pseudotsuga sinensis)的枝叶中制备其90%甲醇提取物及从中分离到的半日花烷及松香烷类二萜化合物及该类化合物的制备方法和在制药中的用途。本发明经生物活性测试表明该类化合物显著抑制ATP‑柠檬酸裂解酶(ACL),可用于制备预防或治疗ACL介导的糖脂代谢紊乱相关疾病,如高脂血症、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝、2型糖尿病和肥胖症的药物或该类药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN111548327B
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN201910111432.2
申请日:2019-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D303/32 , C07D303/14 , C07D301/32 , A61P35/00 , A61K31/336
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及降碳贝壳杉烷型二萜,尤其是C‑18位降碳的贝壳杉烷型(18‑nor‑kaurane‑type)二萜类化合物其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从穗花杉(Amentotaxus argotaenia)的枝叶中提取分离得到的C‑18位降碳且C‑4与C‑19位形成三元氧环的贝壳杉烷型二萜类化合物amentotanol A和amentotanol B,经体外生物活性测试表明,可显著抑制多种人肿瘤细胞的增殖,可制备治疗临床常见多发肿瘤,如宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或结肠癌的药物,和抗肿瘤药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN111548327A
公开(公告)日:2020-08-18
申请号:CN201910111432.2
申请日:2019-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D303/32 , C07D303/14 , C07D301/32 , A61P35/00 , A61K31/336
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及降碳贝壳杉烷型二萜,尤其是C-18位降碳的贝壳杉烷型(18-nor-kaurane-type)二萜类化合物其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从穗花杉(Amentotaxus argotaenia)的枝叶中提取分离得到的C-18位降碳且C-4与C-19位形成三元氧环的贝壳杉烷型二萜类化合物amentotanol A和amentotanol B,经体外生物活性测试表明,可显著抑制多种人肿瘤细胞的增殖,可制备治疗临床常见多发肿瘤,如宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或结肠癌的药物,和抗肿瘤药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN107840814B
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201610840600.8
申请日:2016-09-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C403/08 , A61K31/07 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及从松科(Pinaceae)松属(Pinus)植物华南五针松(Pinus kwangtungensis Chun ex Tsiang)的枝叶中提取分离获得的式Ⅰ结构的维生素A型单环二萜化合物cassipourol,及其制备方法。经体外生物活性测试结果证实该化合物具有显著的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。
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公开(公告)号:CN105985358B
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201510081635.3
申请日:2015-02-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D519/00 , A61K36/185 , A61K31/5365 , A61K31/407 , A61P1/00 , A61P35/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明属于医药和保健品领域,具体涉及柳叶蜡梅总生物碱提取物及其单体化合物在制备治疗消化道肿瘤疾病方面的药物或保健品中的应用。本发明从蜡梅科蜡梅属植物柳叶蜡梅中提取和制备柳叶蜡梅总生物碱提取物及其山蜡梅碱类单体化合物(1−4),并经实验证实,所述柳叶蜡梅总生物碱提取物能显著抑制胃癌SGC‑7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡;所述生物碱单体化合物对胃癌SGC‑7901、结肠癌SW1116、结肠癌HCT116细胞具有不同程度的抑制作用。本发明的柳叶蜡梅提取物及其单体化合物可单独应用或者合用,或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成口服或非口服剂型用于治疗或辅助消化道肿瘤疾病,尤其是制成治疗胃癌和结肠癌的药物或保健制品。
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