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公开(公告)号:CN104174024B
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201310189585.1
申请日:2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统;本发明通过体内外活性评价,证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统,其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN103977434B
公开(公告)日:2017-02-08
申请号:CN201310050084.5
申请日:2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得,本发明通过体内外活性评价,结果显示,其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,与普通聚合物胶束递药系统比较,明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号:CN102151336B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN201010110665.X
申请日:2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后,细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明,KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障;将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上,其125I标记物体内分布表明,KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障;将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束,荧光示踪结果表明,KC2S可以介导载药系统脑靶向;将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇,可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号:CN102240265A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010174344.6
申请日:2010-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统,该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成,其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内,通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药,通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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公开(公告)号:CN102212116A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010141218.0
申请日:2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号:CN102151336A
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN201010110665.X
申请日:2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后,细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明,KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障;将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上,其125I标记物体内分布表明,KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障;将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束,荧光示踪结果表明,KC2S可以介导载药系统脑靶向;将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇,可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号:CN115716855A
公开(公告)日:2023-02-28
申请号:CN202110971696.2
申请日:2021-08-24
Applicant: 复旦大学附属眼耳鼻喉科医院
Abstract: 本发明涉及有机化合物探针领域,特别是涉及一种荧光标记的氨基糖苷类抗生素及其制备方法和用途。本发明提供一种化合物、或其盐,所述化合物的化学结构式包括氨基糖苷类抗生素基团和荧光基团,所述荧光基团选自AlexaFluor基团。本发明所提供的化合物、或其盐,具有稳定性好、合成简单、高效等特点,为实时观测氨基糖苷类抗生素提供了一种新的方式,有利于促进耳毒性抗生素致病机理的研究,具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN102212116B
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201010141218.0
申请日:2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号:CN104174024A
公开(公告)日:2014-12-03
申请号:CN201310189585.1
申请日:2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统;本发明通过体内外活性评价,证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统,其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN103977434A
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201310050084.5
申请日:2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得,本发明通过体内外活性评价,结果显示,其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,与普通聚合物胶束递药系统比较,明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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