一种肉豆蔻酸介导的脑靶向聚合物胶束递药系统及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104174024B

    公开(公告)日:2017-12-01

    申请号:CN201310189585.1

    申请日:2013-05-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统;本发明通过体内外活性评价,证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统,其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。

    一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统

    公开(公告)号:CN102240265A

    公开(公告)日:2011-11-16

    申请号:CN201010174344.6

    申请日:2010-05-14

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统,该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成,其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内,通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药,通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。

    一种乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽及其应用

    公开(公告)号:CN102212116A

    公开(公告)日:2011-10-12

    申请号:CN201010141218.0

    申请日:2010-04-02

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。

    一种乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽及其应用

    公开(公告)号:CN102212116B

    公开(公告)日:2013-07-10

    申请号:CN201010141218.0

    申请日:2010-04-02

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX,及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明,本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征;将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上,并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束,可以介导跨越血脑屏障,将所载物质传递到脑组织;包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后,可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。

    一种肉豆蔻酸介导的脑靶向聚合物胶束递药系统及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104174024A

    公开(公告)日:2014-12-03

    申请号:CN201310189585.1

    申请日:2013-05-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统;本发明通过体内外活性评价,证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统,其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。

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