公开(公告)号：CN119320385A

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202310875923.0

申请日：2023-07-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  洪佳旭 ,  杨金童 ,  王威 ,  张昕晨 ,  叶德泳

IPC: C07D409/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明提供烷氧基噻吩甲酰芳胺类化合物及其应用，包括式(1)所示结构的烷氧基噻吩甲酰芳胺类化合物、或其药学上可接受的盐。本发明提供的烷氧基噻吩甲酰芳胺类化合物是一类结构新颖的鞘磷脂合酶抑制剂，对SMS2的抑制活性显著，稳定性和水溶性等理化性质理想，潜在的毒副作用小，可进一步制成为预防或治疗鞘磷脂水平异常的相关疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110407770B

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN201810391788.1

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3‑取代‑1,5‑苯并氮杂酮类化合物及其在医药上的应用。该类3‑取代‑1,5‑苯并氮杂类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN112645891B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910959259.1

申请日：2019-10-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  林欣 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种能结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其制备方法及其用途，其结构通式如式I所示，其中，m取自1~3的正整数；R1分别选自苯基、取代苯基、萘基、联苯基、5~6元芳杂环、取代5~6元芳杂环；R2选自苄基、C1‑3的烷基萘基、C1‑3的烷基、苯基、取代苯基、5~6元芳杂环、取代的5~6元芳杂环。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，可用作临床疾病诊断的PET，SPECT等影像检查技术所需的显像示踪剂或用于制备该影像显像示踪剂，以及制备包括该影像显像示踪剂的组合物，用于检测与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病，如帕金森病等，具有显著好的应用前景。

公开(公告)号：CN108276359B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201710011260.2

申请日：2017-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D279/16 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物、其制备方法及其药物用途。本发明式I结构通式所示的苯并噻嗪酮类化合物是GSK‑3β的非ATP竞争型小分子抑制剂，能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK‑3β)的活性，可用于制备预防或治疗与GSK‑3β相关疾病的药物。本发明所述的式I化合物对肿瘤具有较好的体内外抑制活性，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物。本发明还包括式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物的合成方法。

公开(公告)号：CN110407770A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810391788.1

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3-取代-1,5-苯并氮杂 酮类化合物及其在医药上的应用。该类3-取代-1,5-苯并氮杂类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶-3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN110407769A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810391254.9

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3,4-二氢-苯并[f][1,4]硫氮杂-5(2H)-酮类化合物及其在医药上的应用。该类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶-3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、炎症、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN110317137A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201810273938.9

申请日：2018-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  黄科 ,  叶德泳 ,  沈瑛 ,  江露露 ,  王鹏辉 ,  李慧逖 ,  张晓丹 ,  楚勇 ,  梁倩

IPC: C07C69/712 ,  C07C59/70 ,  C07C235/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D211/18 ,  C07D209/48 ,  C07D265/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及9,10-蒽醌类化合物及其药物用途，具体涉及9,10-蒽醌类化合物及其在制备磷酸甘油酸变位酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。尤其公开了如式I结构所示的9,10-蒽醌类化合物其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在用于制备预防和治疗肿瘤药物中的应用，该类化合物能抑制磷酸甘油酸变位酶活性，降低细胞代谢水平，可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤为胰腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、肠癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病、黑色素瘤。

公开(公告)号：CN103214431B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201210019998.0

申请日：2012-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

公开(公告)号：CN102993148A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110270107.4

申请日：2011-09-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  刘明明 ,  叶德泳

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/381 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)的槲皮素衍生物或其类似物及其抑制丙型肝炎病毒复制的用途。本发明的化合物或其药学上可接受的盐能抑制丙型肝炎病毒在人肝肿瘤细胞中的复制，可作为丙型肝炎病毒抑制剂应用于制备预防或者治疗与丙型肝炎病毒相关疾病的药物。所述与丙型肝炎病毒相关的疾病包括，丙型肝炎，丙型肝炎病毒导致的肝硬化及肝脏肿瘤。

公开(公告)号：CN116262744A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111521713.9

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及如式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，本发明化合物能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样本中α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述的可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病(PD)、阿尔茨海默症(AD)、多系统萎缩(MSA)、路易体痴呆症(DLB)等。