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公开(公告)号：CN119841799A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202411438105.5
申请日：2024-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/62 , C07D405/14 , A61K31/353 , A61K31/4439 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种多酚类化合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式X所示的多酚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本申请提供的化合物对OGD/R诱导的体外脑缺血模型有显著的保护作用，能显著抑制神经元的炎症和凋亡反应，能够减少脑缺血小鼠脑梗死体积，且极性降低，提高了口服生物利用度和穿过血脑屏障的比例；#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114075213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202010794022.5
申请日：2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D)，并经体外活性测试证实，所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性，因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114699531A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210370136.6
申请日：2022-04-08
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61P25/00 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种多酚类化合物的应用，特别是其在制备防治脑水肿的药物中的应用。本发明所述的多酚类化合物尤其涉及原花青素，例如原花青素B3。本发明在体外糖氧剥夺诱导的星胶细胞损伤模型中，发现原花青素B1、原花青素B2、原花青素B3和原花青素B4给药后可显著下调水通道蛋白AQP4表达。体内低压低氧诱导的小鼠急性脑水肿模型中，原花青素B3给药后可以明显降低小鼠脑含水量，下调水通道蛋白AQP4表达。体内食蟹猴脑卒中模型中，脑部磁共振成像扫描发现原花青素B3给药组与模型组相比明显降低脑水肿体积。
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公开(公告)号：CN111067887A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201811235586.4
申请日：2018-10-22
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/14
Abstract: 本发明属中药现代化制药领域，涉及中草药益母草提取物及其在制药中的应甩具体涉及一种中草药益母草提取物益母草碱的药用晶型在制备药物中的应用，所述益母草碱英文名称为：Leonurine；化学名称：3，5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯。本发明通过特定的方法，将益母草碱制备成1种药用晶体，为1种为水合物晶型，并发现它具有降低oxLDL的作用，可用于治疗高oxLDL血症。本发明制得的益母草碱的晶型可用于制备抗高oxLDL血症药物，用于预防oxLDL导致的血管内膜损伤和动脉粥样硬化，包括在特定的LDL并不增高而易发动脉粥样硬化特定的病人中预防动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN108721314A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710279306.9
申请日：2017-04-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/7076 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/7076
Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备防治肺纤维化疾病药物中的用途。本发明经化合物EPZ5676在体内和体外两方面对于肺纤维化的治疗作用实验，结果显示，其通过对组蛋白转甲基化酶DOT1L的抑制发挥对抗肺纤维化的作用，实验结果表明，所述EPZ5676作组蛋白转甲基化酶DOT1L抑制剂，在体内和体外均显示出较好的抗纤维化作用。化合物EPZ5676在体内和体外均具有较好的抗肺纤维化作用。进一步，所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备防治肺纤维化疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108721294A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710279295.4
申请日：2017-04-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/497 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/497
Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF-β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104974216A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410131313.0
申请日：2014-04-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及式1的9-羟基丹参酮IIA磺酸钠的酯类衍生物，其结构特征为R为1-8个碳原子的烃基组成的9-羟基丹参酮IIA磺酸钠酯类衍生物，9-位碳原子的构型为R，S-构型的混合物或者单一光学单体。本发明的化合物通过抑制炎症介质的转录和表达，能够减少炎症诱导的炎症介质释放，抑制细胞炎症的调控机制，对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可用于制备防治炎症相关心血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101357125B
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN200810134125.8
申请日：2008-07-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/235 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/24
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究，结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率；能减少乳酸脱氢酶漏出率；能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性；能够提高超氧化物岐化酶的活性；能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平，证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的的保护作用，可制备防治缺血性心肌病的药物。
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公开(公告)号：CN114075213A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010794022.5
申请日：2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D)，并经体外活性测试证实，所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性，因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112618563A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910955936.2
申请日：2019-10-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/7076 , A61P9/10
Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备预防或治疗脑缺血疾病药物中的用途，本发明通过建立的小鼠脑缺血模型和OGD/R诱导的原代神经元细胞体外模型实验，结果表明EPZ5676通过改善脑缺血小鼠行为学症状，减少脑梗死体积，抑制炎症蛋白与凋亡蛋白表达，促进链接蛋白表达，对脑缺血疾病具有保护作用。所述的化合物EPZ5676可用于制备抗脑缺血药物，同时也为脑缺血疾病的研究提供了新的方向。
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