一锅法制备联苯-4-甲酰科立内酯的方法

    公开(公告)号:CN118994074A

    公开(公告)日:2024-11-22

    申请号:CN202411084048.5

    申请日:2017-12-29

    Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备联苯‑4‑甲酰科立内酯的方法,是在同一反应容器中,以科立内酯二醇为原料,加入溶剂S1和三苯氯甲烷进行伯羟基位置的烷基化反应,得到含科立内酯二醇伯羟基衍生物的溶剂S1反应体系,继续加入苯甲酰氯进行仲羟基位置的酰化反应,并加入溶剂S2,进行重结晶,得到科立内酯二醇双羟基衍生物;加入溶剂S3和酸溶液进行伯羟基位置的水解反应,制得联苯‑4‑甲酰科立内酯粗品;加入溶剂S4或/和S5,进行重结晶,一次性制备出相应旋光性的联苯‑4‑甲酰科立内酯。本发明避免了各步反应繁琐的反复重新投料;反应充分,副反应少,纯度高;后处理简单、收率高;并且操作简单,省时高效,节约物料,降低成本,适用于工业化生产。

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