公开(公告)号：CN119504603A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411762228.4

申请日：2024-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  吴流政 ,  梁涵 ,  黄雅莹 ,  胡海婧

IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 一种小分子化合物DBIC及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，本发明的小分子化合物DBIC通过直接结合并激活孤儿核受体Nur77激活整合应激反应（integrated stress response,ISR），由此进一步激活肿瘤细胞内颗粒酶B（granzyme B,GZMB）的表达水平和活性，进而导致焦亡执行蛋白GSDMC被剪切，最终诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供了全新的先导化合物。

公开(公告)号：CN119528737A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411762261.7

申请日：2024-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  肖力 ,  梁涵 ,  艾元立 ,  米香宇

IPC: C07C69/94 ,  C07C67/31 ,  A61K31/235 ,  A61P35/00

Abstract: 一种小分子化合物DHN及其制备方法和应用，涉及生物医药技术领域。本发明的化合物DHN可以引发线粒体膜通透性转换孔（mPTP）的开放，促进线粒体DNA（mtDNA）释放进入胞浆，激活cGAS‑STING信号通路，通过剪切焦亡执行蛋白GSDME，诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供新靶点和先导化合物。

公开(公告)号：CN107602520B

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201710958834.7

申请日：2017-10-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李福男 ,  李善花 ,  郑满意 ,  梁涵 ,  王宝睿 ,  乔红 ,  杨国姣

IPC: C07D311/36 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107641109B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201710970315.2

申请日：2017-10-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李福男 ,  李善花 ,  郑满意 ,  梁涵 ,  王宝睿 ,  詹亚东 ,  苗佳颖

IPC: C07D311/22 ,  A61P35/00

Abstract: 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用，涉及抗肿瘤化合物。所述类黄酮化合物在治疗癌症(包括肝癌、子宫颈癌和肺癌等)的药物中应用。所述化合物是全新结构的化合物，具有创造性和明显抗肿瘤作用的实用性，可用于作为潜在的药物开发应用。

公开(公告)号：CN107641109A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201710970315.2

申请日：2017-10-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李福男 ,  李善花 ,  郑满意 ,  梁涵 ,  王宝睿 ,  詹亚东 ,  苗佳颖

IPC: C07D311/22 ,  A61P35/00

Abstract: 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用，涉及抗肿瘤化合物。所述类黄酮化合物在治疗癌症(包括肝癌、子宫颈癌和肺癌等)的药物中应用。所述化合物是全新结构的化合物，具有创造性和明显抗肿瘤作用的实用性，可用于作为潜在的药物开发应用。

公开(公告)号：CN107602520A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710958834.7

申请日：2017-10-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李福男 ,  李善花 ,  郑满意 ,  梁涵 ,  王宝睿 ,  乔红 ,  杨国娇

IPC: C07D311/36 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2-羟基苯乙酮与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N-二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。